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SALOFALK granulado de liberación modificada en frasco, 50 g frasco








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: 5-ASA
Codigo Nacional: 771535
Codigo Registro: 65770
Nombre de presentacion: SALOFALK granulado de liberación modificada en frasco, 50 g frasco
Laboratorio: DR. FALK PHARMA GMBH
Fecha de autorizacion: 2003-11-10
Estado: Anulado
Fecha de estado: 2007-06-18

Prospecto

Toda la información del medicamento

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

SALOFALK granulado de liberación prolongada gastrorresistenrte.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada unidad de dosificación de 500 mg de mesalazina corresponde a 930 mg de granulado de liberación prolongada gastrorresistente.

Cada unidad de dosificación de 1000 mg de mesalazina corresponde a 1860 mg de granulado de liberación prolongada gastrorresistente.

Cada unidad de dosificación de 1500 mg de mesalazina corresponde a 2790 mg de granulado de liberación prolongada gastrorresistente.

Excipientes (ver apartado 6.1.)

3. FORMA FARMACÉUTICA

Gránulado de liberación prolongada gastrorresistente. Descripción: gránulos blanco-grisáceos, redondos o alargados.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de los episodios agudos y mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa.

4.2 Posología y forma de administración

Tratamiento de los episodios agudos de colitis ulcerosa: Dependiendo de los requerimientos clínicos de cada individuo, granulado equivalente a 500 mg o a 1000 mg de mesalazina, tres veces al día (equivalente a 1,5­3,0 g de mesalazina diarios).

Mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa: Granulado equivalente a 500 mg de mesalazina, tres veces al día (equivalente a 1,5 g de mesalazina diarios).

Niños menores de 6 años: SALOFALK granulado no debe utilizarse en niños menores de 6 años de edad debido a que la experiencia en este colectivo es muy limitada.

Niños mayores de 6 años y adolescentes: En los episodios agudos, y en función de la gravedad de la enfermedad, se administrarán 30-50 mg/kg/día de mesalazina repartidos en tres tomas. Para el mantenimiento de la remisión, 15-30 mg/kg/día de mesalazina repartidos en dos tomas. Por lo general, se recomienda la mitad de la dosis de los adultos para niños de menos de 40 kg de peso y la dosis normal de los adultos para niños de más de 40 kg de peso.

El granulado no debe masticarse. La dosis prescrita del granulado se administrará por la mañana, a la hora de comer y por la noche. Los gránulos deben colocarse en la lengua y tragarse, sin masticar, con abundante líquido.

Para la dispensación y correcta dosificación del granulado, ver las instrucciones descritas en el apartado 6.6.

En el tratamiento de los episodios inflamatorios agudos y durante el tratamiento a largo plazo, el granulado debe utilizarse de manera regular y uniforme para lograr los efectos terapéuticos deseados.

En general, un episodio agudo de colitis ulcerosa remite después de 8-12 semanas. Transcurrido éste, la dosificación puede reducirse, en la mayor parte de los casos, a 1,5 g de mesalazina/día.

4.3 Contraindicaciones

SALOFALK granulado está contraindicados en los siguientes casos:

hipersensibilidad conocida al ácido salicílico y sus derivados o a cualquiera de los - otros constituyentes. Insuficiencia hepática o renal graves. - úlcera gástrica o duodenal preexistente. - diátesis hemorrágica -

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

A criterio del médico que atiende al paciente, se realizarán controles de sangre (recuento hemático, enzimas hepáticos -ALT y AST- y creatinina) y orina (tiras reactivas) antes y a lo largo del tratamiento. Como pauta, se recomiendan controles 14 días después del comienzo del tratamiento, y luego otras dos a tres veces a intervalos de 4 semanas.

Si los resultados son normales, deben realizarse exámenes de control cada 3 meses. Si se producen síntomas adicionales, deben realizarse exámenes de control inmediatamente.

Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

SALOFALK granulado no está recomendado en pacientes con insuficiencia renal. Debe considerarse toxicidad renal inducida por mesalazina si aparece deterioro de la función renal a lo largo del tratamiento.

Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser controlados con sumo cuidado durante el curso del tratamiento con SALOFALK granulado.

MINISTERIO Los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a los preparados que contienen sulfasalazina, deben ser sometidos a una estricta vigilancia médica cuando empiecen el régimen de tratamiento con SALOFALK granulado. En el caso de que aparezcan reacciones de intolerancia, como calambres, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea intensa, o rash, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento.

En los pacientes con fenilcetonuria, debe tenerse en cuenta que SALOFALK granulado contiene aspartamo como agente edulcorante, equivalente a las siguientes cantidades de fenilalanina.

Granulado de liberación prolongada Aspartamo equivalente a la gastrorresistente equivalente a: siguiente 500 mg de mesalazina 0,56 mg 1000 mg de mesalazina 1,12 mg 1500 mg de mesalazina 1,68 mg 3000 mg de mesalazina 3,36 mg

SALOFALK granulado no debe utilizarse para el tratamiento de niños menores de 6 años.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han efectuado estudios específicos de interacción.

Durante el tratamiento con SALOFALK granulado pueden producirse interacciones si se administra concomitantemente con los siguientes medicamentos. La mayoría de esas posibles interacciones se basan en razones teóricas:

- Anticoagulantes cumarínicos: Posible potenciación de los efectos - Glucocorticoides: Posible aumento de los efectos secundarios - Sulfonilureas: Posible aumento de los efectos hipoglucemiantes. - Metotrexato: Posible aumento del potencial tóxico del - Probenecid/sulfinpirazona: Posible atenuación de los efectos uricosúricos. - Espironolactona/ furosemida: Posible atenuación de los efectos diuréticos. - Rifampicina: Posible atenuación de los efectos - Lactulosa o preparaciones similares, Posible reducción de la liberación de mesalazina que disminuyen el pH de las heces de los gránulos debido al descenso del pH

En los pacientes tratados al mismo tiempo con azatioprina o 6-mercaptopurina, debe tenerse en cuenta la posible potenciación de los efectos mielosupresores de la azatioprina o la 6-mercaptopurina.

4.6 Embarazo y lactancia

No se dispone de datos feacientes para el empleo de SALOFALK granulado de liberación prolongada gastrorresistenrte durante el embarazo. No obstante, los resultados de la exposición a un número limitado de embarazos, indican la ausencia de efectos secundarios de la mesalazina en el embarazo o en la salud del feto/ recién nacido. Actualmente no se dispone de otros resultados epidemiológicos relevantes. Se ha comunicado un caso de fallo renal en un neonato ocurrido después del uso prolongado de dosis elevadas de mesalazina (2-4 g oral) durante el embarazo.

Estudios en animales con administración oral de mesalazina no revelaron efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario o fetal, parto y desarrollo postnatal.

SALOFALK granulado únicamente debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.

El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y en menor grado la mesalazina se excretan en la leche materna. Actualmente sólo se dispone de una experiencia limitada durante la lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad, como por ejemplo diarrea. Por lo tanto, SALOFALK granulado únicamente se utilizará durante la lactancia si el beneficio supera el potencial riesgo. Si el lactante desarrolla diarrea, debe interrumpirse la lactancia materna.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinaria

No se han observado efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

4.8 Reacciones adversas

Trastornos gastrointestinales (raros, 0,01 - < 0,1%) Dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos.

Trastornos relacionados con el SNC (raros, 0,01- < 0,1%) Cefaleas, mareos.

Trastornos renales (muy raros, < 0,01%): Deterioro de la función renal, incluyendo nefritis intersticial aguda y crónica, e insuficiencia renal.

Reacciones de hipersensibilidad (muy raras, < 0,01%): Exantema alérgico, fiebre medicamentosa, broncospasmo, pericarditis y miocarditis, pancreatitis aguda, alveolitis alérgica, síndrome de lupus eritematoso, pancolitis.

Trastornos musculoesqueléticos (muy raros, < 0,01%) Mialgia, artralgia.

Trastornos del sistema linfático y sanguíneo (muy raros, < 0,01%): Alteración del recuento hemático (anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia).

Trastornos hepatobiliares (muy raros, < 0,01%) Cambios en las variables de función hepática (aumento de las transaminasas), hepatitis.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo (muy raros, < 0,01%) Alopecia. 4.9 Sobredosis

Hasta la fecha no se han notificado casos de intoxicación y no se conocen antídotos específicos.

Si es necesario, en casos de sobredosis debe considerarse la infusión intravenosa de electrólitos (diuresis forzada).

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Agente antiinflamatorio intestinal Código ATC: A07EC02

Se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios realizados "in vitro" indican que la inhibición de la lipooxigenasa puede desempeñar un papel.

También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico / 5-ASA) puede funcionar también como un antioxidante eliminador de compuestos de oxígeno reactivos.

La mesalazina, administrada por vía oral, actúa sobre todo localmente en la mucosa del intestino y en el tejido submucoso del lado luminal del intestino. Por consiguiente, es importante que se disponga de mesalazina en las regiones de la inflamación. Por tanto, la biodisponibilidad / concentraciones plasmáticas de mesalazina no son importantes para su eficacia terapéutica, pero constituyen un factor de seguridad.

Para conseguirlo, los gránulos de SALOFALK son resistentes al jugo gástrico y liberan la mesalazina de una manera dependiente del pH, debido a un recubrimiento de Eudragit L, y de forma prolongada, debido a la estructura granular de la matriz.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Consideraciones generales de la mesalazina:

Absorción: La mayor absorción de la mesalazina se produce en las regiones intestinales proximales y la menor en las regiones distales.

Biotransformación: La mesalazina se metaboliza de forma presistémica por la mucosa intestinal y en el hígado a ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA), farmacológicamente inactivo. La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación también ocurre a través de la acción de las bacterias colónicas. La unión de la

MINISTERIO mesalazina y el N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es del 43% y el 78%, respectivamente.

Eliminación: La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA, son eliminados a través de las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20 y el 50%, dependiendo de la clase de aplicación, la forma farmacéutica y la vía de liberación del 5-ASA, respectivamente), y por vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Alrededor de un 1% de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA.

Específicas de SALOFALK granulado:

Distribución: Debido al tamaño de gránulo, de alrededor de 1 mm, el tránsito del estómago al intestino delgado es rápido.

Un estudio farmacoescintigráfico / farmacocinético combinado demostró que el compuesto alcanza la región ileocecal en aproximadamente 3 horas y el colon ascendente en unas 4 horas. El tiempo de tránsito total en el colon asciende a unas 20 horas.

Aproximadamente el 80% de la dosis oral administrada está disponible en el colon, sigma y recto.

Absorción: La absorción de la mesalazina a partir de SALOFALK granulado empieza después de un periodo de 2-3 horas, y alcanza concentraciones plasmáticas máximas alrededor de las 4-5 horas. La biodisponibilidad sistémica de la mesalazina tras administración oral es de aproximadamente el 15-25%.

La ingestión de alimento retrasa la absorción 1-2 horas, pero no cambia el porcentaje ni el grado de la absorción.

Eliminación: Después de una dosis diaria de mesalazina de 3 x 500 mg, la eliminación renal total de la sustancia y del metabolito, en condiciones de equilibrio, fue de alrededor del 25%. La parte de mesalazina inalterada excretada es inferior al 1% de la dosis. La semivida de eliminación en este estudio fue de 4,4 horas.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los resultados de la experimentación preclínica, basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) o toxicidad sobre la reproducción, no revelaron riesgos especiales para los humanos.

La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado proximal de la nefrona) se ha evidenciado en estudios de toxicidad a dosis repetidas con administración de dosis elevadas de mesalazina. No se conoce la relevancia clínica de estos hallazgos.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de excipientes

Aspartamo, carmelosa sódica, acido cítrico, sílice coloidal anhidra, hipromelosa, estearato de magnesio, copolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo (1:1), metilcelulosa, celulosa microcristalina, poliacrilato dispersión al 40%, nonoxinol 100, povidona K25, simeticona, ácido sórbico, talco, dióxido de titanio (E171), citrato de trietilo, esencia de crema de vainilla, propilenglicol.

6.2 Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3 Periodo de validez

4 años. Periodo de valiez después de abrir el frasco por primera vez: 6 meses.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No se requieren precauciones especiales de conservación.

.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Frascos de polipropileno con vaso dosificador incorporado de poliestireno. Envases con 50 g, 100 g y 2 x 150 g (300 g).

No todos los envase están comercializados. En España se comercializan los envases de 50 y 100 g

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

Los frascos de SALOFALK graniulado de liberación prolongada gastrorresistente contienen un vaso dosificador con graduaciones que permiten la administración de dosis de 500 mg, 1000 mg y 1500 mg de mesalazina.

Vaso dosificador

Unidad dispensadora de dosis giratoria con flecha

Frasco dispensador de dosis

A. Preparación del frasco dispensador de dosis antes de usarlo por primera vez

Retirar el vaso dosificador, retirar y desechar el cierre inviolable

B. Dispensación del granulado de liberación prolongada gastrorresistente

Abrir el frasco dispensador de dosis. Después de un cuarto de giro, la tapa se bloquea

Cerrar el frasco dispensador de dosis haciendo girar el tapón y volver a colocar el

.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Dr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstr. 5 P. O. Box 6529 79041 Freiburg Alemania Tel: +49 (0)761 1514-0

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Noviembre 2003

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO




Otras presentaciones de este medicamento:

SALOFALK granulado de liberación modificada en frasco, 100 g frasco



Prospectos de medicamentos.