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ROXITRO STADA 150MG 12 COMP RECUB








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: ROXITROMICINA
Codigo Nacional: 875187
Codigo Registro: 64672
Nombre de presentacion: ROXITRO STADA 150MG 12 COMP RECUB
Laboratorio: STADA ARZNEIMITTEL AG
Fecha de autorizacion: 2002-04-01
Estado: Anulado
Fecha de estado: 2005-04-11

Prospecto

Toda la información del medicamento

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Roxitro-Stada 150 mg comprimidos recubiertos Roxitro-Stada 300 mg comprimidos recubiertos

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Roxitro-Stada 150 mg: Cada comprimido con cubierta pelicular contiene 150 mg de roxitromicina. Roxitro-Stada 300 mg: Cada comprimido con cubierta pelicular contiene 300 mg de roxitromicina

Para excipientes, ver 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos con cubierta pelicular.

Roxitro-Stada 150 mg: Comprimido blanco redondo, biconvexo, biselado con cubierta pelicular y núcleo de color hueso.

Roxitro-Stada 300 mg: Comprimido blanco alargado, en forma de cápsula con cubierta pelicular y núcleo de color hueso.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Roxitro-Stada está indicado en el tratamiento de infecciones debidas a microorganismos sensibles a roxitromicina. Estas infecciones incluyen:

Infecciones respiratorias: Neumoníaadquirida en la comunidad, especialmente la neumonía causada por Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci (ornitosis) o Chlamydia pneumoniae (TWAR). Amigdalitis, faringitis y otitis media aguda en pacientes con hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos o cuando dicho tratamiento se considera inadecuado por otros motivos.

Infecciones urogenitales causadas por Chlamydia trachomatis (concretamente, uretritis o cervicitis).

Infecciones de la piel y tejidos blandos como furunculosis, piodermia, impétigo, erisipelas en pacientes con hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos o cuando dicho tratamiento se considera poco idóneo por otros motivos.

Deberán tenerse en cuenta las directrices oficiales o nacionales relativas a resistencias a productos antibacterianos y al uso y prescripción apropiados de los agentes antibacterianos.

4.2 Posología y forma de administración

El comprimido debe tomarse al menos 15 minutos antes de una comida. La dosis normal es de 150 mg dos veces al día (cada 12 horas). Los pacientes con neumonía deben tratarse con la pauta posológica de 300 mg una vez al día.

Posología en la insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal no es necesario efectuar cambios en la dosificación (ver 5.2 Propiedades farmacocinéticas)

Posología en la insuficiencia hepática: No se recomienda el uso de Roxitro-Stada 150 mg dos veces al día (y 300 mg) en pacientes con insuficiencia hepática grave. Si por motivos clínicos fuese imprescindible utilizar roxitromicina en este grupo de pacientes, puede administrarse la mitad de la dosis diaria habitual (= 150 mg). La roxitromicina debe utilizarse con prudencia en sujetos con insuficiencia hepática leve a moderada (ver 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).

En pacientes ancianos no es preciso realizar cambios en la dosificación (ver 5.2 Propiedades farmacocinéticas).

En niños con peso corporal superior a 40 kg, la posología deberá ser la misma que en los adultos. No se recomienda el uso de roxitromicina en niños con peso corporal inferior a 40 kg.

Duración del tratamiento: Como norma, Roxitro-Stada se administra durante un periodo adicional de 3-4 días después de producirse la mejoría de los síntomas clínicos. En el tratamiento de las infecciones por estreptococos -hemolíticos se indica una duración del tratamiento de al menos 10 días con el fin de prevenir complicaciones posteriores (por ejemplo, fiebre reumática, glomerulonefritis).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a los macrólidos o a cualquiera de los excipientes. Tratamiento concomitante con alcaloides vasoconstrictivos de la ergotamina (ver también el apartado 4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción). Tratamiento concomitante con sustancias tales como terfenadina, astemizol, cisaprida o pimozida, que puede asociarse a la presencia de arritmias ventriculares (taquicardia ventricular polimorfa en entorchado [Torsade de pointes], prolongación de QT) (ver también el apartado 4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

En caso de existir hipopotasemia, alteración de la conducción auriculoventricular, arritmia cardíaca y prolongación conocida del intervalo QT, la roxitromicina sólo debe administrarse con cuidado y después de establecer un diagnóstico exacto.

MINISTERIO No se recomienda el uso de roxitromicina en pacientes con insuficiencia hepática grave y debe usarse con cautela en los pacientes que presentan insuficiencia hepática leve a moderada. Deben vigilarse con regularidad los parámetros de la función hepática en los pacientes con signos de disfunción hepática o en aquellos que hayan presentado alteración de la función hepática con un tratamiento previo con roxitromicina,. Si dichos parámetros se deterioran durante la administración de roxitromicina, debe considerarse la interrupción del tratamiento. En caso de diarrea grave y persistente, debe contemplarse la posibilidad de una colitis pseudomembranosa que, de confirmarse, promoverá la interrupción del tratamiento con roxitromicina. Los agentes antiperistálticos están contraindicados. Los efectos de este medicamento no se han documentado en niños. Roxitromicina a la dosis de 150/300 mg no debe usarse en niños ni en pacientes cuyo peso corporal sea inferior a 40 kg.

Si la duración del tratamiento es superior a 14 días, deben realizarse con regularidad pruebas de laboratorio de rutina renales, hepáticas y hematológicas.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Terfenadina Algunos macrólidos interaccionan con la terfenadina, dando lugar a un aumento de la concentración sérica de terfenadina. Esto puede provocar arritmias ventriculares graves tales como taquicardia ventricular polimorfa en entorchado. No se recomienda la asociación de roxitromicina y terfenadina, aunque este tipo de reacción no se ha demostrado con roxitromicina y los estudios llevados a cabo con un número limitado de voluntarios sanos no han puesto de manifiesto ninguna interacción farmacocinética ni cambios relevantes en el ECG.

Anticonceptivos orales Algunos antibióticos pueden, en raros casos, disminuir el efecto de los anticonceptivos orales al interferir con la hidrólisis bacteriana de los esteroides conjugados en el intestino, reduciendo así la reabsorción del esteroide no conjugado. Consecuentemente, pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de esteroide activo. Esta rara interacción puede producirse en mujeres con eliminación biliar elevada de los esteroides conjugados.

Digoxina y otros glucósidos cardíacos La roxitromicina puede aumentar la absorción de la digoxina. Se ha descrito un fenómeno similar con otros macrólidos. Por consiguiente, los pacientes tratados con roxitromicina y digoxina o cualquier otro glucósido cardíaco deben someterse a vigilancia mediante ECG y control de las concentraciones séricas del glucósido cardíaco.

Disopiramida Un estudio in vitro ha demostrado que roxitromicina puede desplazar la disopiramida unida a proteínas. Dicho efecto in vivo puede dar lugar a un aumento en las concentraciones séricas de disopiramida libre. Por tanto, se debe vigilar el ECG y, siempre que sea posible, controlar las concentraciones séricas de disopiramida.

Ergotamina/Dihidroergotamina El uso concurrente de roxitromicina y ergotamina o dihidroergotamina puede provocar alteraciones de perfusión, en especial en los dedos de las manos y los pies.

Teofilina El uso de roxitromicina en pacientes que están recibiendo dosis altas de teofilina puede asociarse con un aumento en las concentraciones séricas de teofilina y potenciar su toxicidad. Se recomienda realizar una monitorización de las concentraciones de teofilina, especialmente cuando las concentraciones de teofilina previas al tratamiento sean superiores a 15 µg/ml, y en los niños tratados con teofilina.

Mirazolan/Triazolan La administración conjunta de roxitromicina con mirazolan o triazolan puede aumentar el AUC y la semivida de eliminación de estos compuestos dando lugar a una potenciación de sus efectos.

Astemizol/Cisaprida/Pimozida La administración conjunta de roxitromicina con astemizol, cisaprida o pimozida puede dar lugar a un aumento en las concentraciones séricas de estos agentes. Las concentraciones séricas elevadas de estos agentes se han asociado con efectos adversos cardiovasculares tales como una prolongación del intervalo QT y arritmias cardíacas. En consecuencia, no se recomienda el uso concomitante de estas sustancias con roxitromicina.

Ciclosporina La administración concomitante de roxitromicina y ciclosporina puede dar lugar a un incremento de las concentraciones de ciclosporina. En general, no es necesario ajustar la dosificación de ciclosporina.

Bromocriptina La roxitromicina puede aumentar significativamente el AUC y las concentraciones plasmáticas de bromocriptina, con el consiguiente riesgo de aumentar sus efectos adversos.

Antiácidos Los antiácidos que contienen aluminio y magnesio pueden disminuir la biodisponibilidad de los macrólidos. Sin embargo, esta interacción puede evitarse tomando los antiácidos 2 horas antes o después de la ingestión de los macrólidos.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo: No existen datos suficientes procedentes del uso de roxitromicina en mujeres gestantes. En los estudios realizados en animales no se comunicaron efectos teratogénicos ni fetotóxicos. Roxitromicina no debe usarse durante el embarazo a menos que esté claramente indicado.

Lactancia: No existe experiencia clínica sobre el uso durante la lactancia. Cantidades pequeñas de roxitromicina se excretan en la leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Debe informarse tanto a los conductores como a los usuarios de máquinas acerca del riesgo de mareos.

4.8 Reacciones adversas

La frecuencia total de efectos secundarios es de aproximadamente un 4% (150 mg × 2) y un 10% (300 × 1) respectivamente. De estos, un 3% y un 7%, respectivamente, son efectos secundarios gastrointestinales; la frecuencia aumenta con la dosificación una vez al día.

Comunes Gastrointestinales: Náuseas, dolor epigástrico (>1/100, <1/10)

Poco comunes General: Dolor de cabeza, mareos (>1/100, <1/100) Gastrointestinales: Diarrea, dispepsia, vómitos, estreñimiento,

Raros General: Debilidad, molestias. Edema angioneurótico, (>1/10000, <1/1000) reacción anafiláctica

Tras el uso prolongado, es posible la aparición de sobreinfecciones con bacterias resistentes u hongos.

4.9 Sobredosificación

Toxicidad: Toxicidad aguda baja, pero la experiencia de sobredosis es limitada. Síntomas: Náuseas, vómitos y diarrea. Pueden aparecer reacciones adversas como dolores de cabeza y mareos que pueden ser potenciados por una sobredosis. Tratamiento: En caso de sobredosis, debe procederse al vaciado del estómago mediante lavado gástrico y los pacientes deben ser tratados con carbono activado y mediante un purgante osmótico. Cualquier tratamiento adicional es sintomático. No existe un antídoto específico.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas Código ATC: J01FA06

La roxitromicina es un macrólido semisintético con una estructura estrechamente relacionada a la de eritromicina. La roxitromicina es estable en un medio ácido y es

MINISTERIO principalmente bacteriostática. Los efectos antibacterianos se ejercen a través de la unión a los ribosomas de las bacterias, inhibiendo así la síntesis de proteínas.

Valores de CMI

Los comités nacionales de la Unión Europea han documentado los siguientes valores de CMI diferentes para la roxitromicina:

S 2 mg/l, R 8 mg/l DIN58940 SRGA (SE) SFM (FR) CRG (NL) S 1 mg/l, R 1 mg/l

Algunos microorganismos como Staphylococcus spp se consideran sensibles a valores de CMI (en mg/l) 2 y resistentes a 8. Haemophilus spp es sensible a 8 y resistente 32. Los estreptococos son sensibles a 0,25 y resistentes a 1.

Sensibilidad La prevalencia de la resistencia adquirida de especies seleccionadas puede variar geográficamente y en el transcurso del tiempo. Por lo tanto, debe revisarse siempre la situación local de resistencias especialmente a la hora de tratar infecciones graves. La información que aquí se facilita proprociona solamente una pauta aproximada sobre la probabilidad de que algunas especies concretas sean sensibles a roxitromicina.

Resistencia En las bacterias resistentes la subunidad ribosómica está alterada. Esta resistencia afecta a todos los macrólidos habiéndose observado una resistencia cruzada casi completa entre roxitromicina y eritromicina.

Los siguientes valores son conformes con la DIN58940 (Valores de CMI)

(+) indica eficacia en condiciones clínicas.

Intervalo europeo de resistencia adquirida en Microorganismos sensibles

Aerobios gram positivos Arcanobacterium haemolyticum Corynebacterium diphtheriae Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus sensible a eritromicina Staphylococcus aureus sensible a meticilina Staphylococcus aureus sensible a oxacilina 16,7 Staphylococcus aureus coagulasa negativo 16,7 Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae (+) Streptococcus pneumoniae sensible a penicilina 9,4 Streptococcus pyogenes (+) Estreptococos del Grupo A 0 Grupo de Streptococci viridans (+) Estreptococos beta-hemolíticos (+)

Aerobios gram negativos Bordelleta pertussis Campylobacter Gonococcus Meningococcus Moraxella catarrhalis (+)

Anaerobios Clostridium perfingens

Otros Chlamydia trachomatis (+) Chlamydia pneumoniae (+) Chlamydia psittaci Gardnerella vaginalis (+) Legionella pneumophila Mycoplasma hominis (+) Mycoplasma pneumoniae (+) 8 Ureaplasma urealyticum

sensibilidad Intervalo europeo de resistencia adquirida en Microorganismos con intermedia

Aerobios gram positivos Staphylococcus aureus 58,5 Staphylococcus haemolyticus 39,1 Staphylococcus haemolyticus Resistente a oxacilina 42,5

Anaerobios Bacteroides fragilis La mayoría de los anaerobios muestran sensibilidad variable

Otros V. cholerae

Microorganismos resistentes

Aerobios gram positivos

MINISTERIO Enterococcus Staphylococcus aureus Resistente a eritromicina >90 ­ 100 Resistente a eritromicina- > 90 oxacilina 92,8 Resistente a oxacilina 91,7 Resistente a meticilina 98 Sthaplycoccus epidermidis (2 mg/l) Staphylococcus haemolyticus > 90 Resistente a eritromicina > 90 - 100 Resistente a eritromicina- oxacilina

Aerobios gram negativos Haemophilus influenzae (+) 41 H. Parainfluenzae (+) Aerobios gramnegativos Enterobacteriaceae Bacterias intestinales gramnegativas Pasteurella multocida Pseudomonas spp.

Anaerobios Clostridium difficile Bastones anaeróbios gramnegativos

Otros Mycoplasma hominis (+)

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción: Para lograr la absorción máxima el comprimido debe tomarse al menos 15 minutos antes de una comida. Roxitromicina muestra una cinética no lineal y el AUC y la Cmáx no aumentan en proporción con la dosis. Después de dosis únicas de 150 mg y 300 mg a voluntarios sanos, los valores medios de la Cmáx estuvieron en el intervalo de 5,8 ­ 10,1 µg/ml y 7,2 ­ 12,0 µg/ml, respectivamente; después de la administración repetida durante un período de 15 días se produce una acumulación marginal obteniéndose valores medios de Cmáx de 6,57 ­ 9,3 µg/ml (150 mg) y 10,4 ­ 10,9 µg/ml (300 mg). La concentración plasmática máxima se alcanza después de alrededor de 1­2 horas.

La unión a proteínas plasmáticas a concentraciones clínicamente relevantes es 80-96%. Roxitromicina se une con una elevada afinidad principalmente a la alfa-1-glucoproteína ácida (unión saturada) y con una afinidad baja a albúmina (unión no saturada). La unión es dependiente de la concentración a concentraciones superiores a 4 mg/ml.

Distribución: Roxitromicina exhibe una buena penetración en varios tejidos y líquidos corporales. Se han observado concentraciones tisulares elevadas en los pulmones, amígdalas, mucosa sinusal, próstata y útero entre 6 y 12 horas después de la administración en los estudios de dosificación repetida. La roxitromicina se acumula en los macrófagos y en los neutrófilos polimorfonucleares; los cocientes de concentración intracelular/extracelular oscilan entre 14 y 190. El paso de la barrera hematoencefálica es limitado.

Se ha comunicado que la semivida después de dosis únicas oscila entre 6,3­16 horas a dosis de 150­450 mg. Después de la administración repetida, la semivida es de 12­13 horas lo que da lugar a concentraciones plasmáticas terapéuticas con las posologías recomendadas.

Biotransformación y eliminación: Más de la mitad de la dosis administrada se excreta sin cambios. La roxitromicina se metaboliza principalmente en el hígado. Se han identificado tres metabolitos en las heces y la orina: roxitromicina descladinosa, N- monodimetilroxitromicina y N-dimetilroxitromicina.

Después de la administración oral, la roxitromicina se elimina principalmente en las heces y parcialmente por los pulmones. Solamente una pequeña parte de la dosis se excreta en la orina. Por lo tanto, en pacientes con insuficiencia renal la dosis debe mantenerse sin cambios.

Poblaciones especiales En pacientes con función hepática alterada, la semivida puede prolongarse hasta aproximadamente 25 horas y la Cmáx puede aumentar después de una dosis oral de 150 mg (ver 4.2 Posología). En la nefropatía terminal, la Cmáx no presentó alteraciones en comparación con los sujetos sanos.

En lactantes o niños que reciben 2,5 mg/kg de roxitromicina dos veces al día durante 6 días, los valores medios de la Cmáx fueron 10,1 µg/ml (5­13 meses de edad), 8,7 µg/ml (2­4 años de edad) y 8,8 µg (5­12 años de edad), respectivamente.

La semivida plasmática de roxitromicina aumenta en los pacientes ancianos. Sin embargo, el AUC y las concentraciones máximas después de la administración repetida sólo aumentan de forma moderada en comparación con los pacientes más jóvenes. De ahí que no se precisen ajustes de la dosis.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Se ha demostrado que, al igual que la eritromicina, la roxitromicina provoca in vitro una prolongación del QRS dependiente de la concentración. Dichos efectos no se han observado en humanos pero se han considerado factibles en el uso clínico. No existe ningún otro dato preclínico relativo a la toxicidad general, efecto sobre la reproducción y genotoxicidad que sean relevantes para el médico prescriptor, excepto los ya incluidos en otras secciones de esta ficha técnica.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de excipientes

Núcleo: celulosa microcristalina, sílice coloidal anhidra, croscarmelosa sódica, polaxamer 188, povidona, talco, estearato de magnesio.

Recubrimiento: Lactosa monohidrato, hipromelosa, macrogol 4000, dióxido de titanio (E171).

MINISTERIO 6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

24 meses.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30°C.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Blíster de PVC/aluminio. Presentaciones: Roxitro-Stada 150 mg: envases de 12 y 500 comprimidos. Roxitro-Stada 300 mg: envases de 7 y 500 comprimidos.

6.6 Instrucciones de uso / manipulación

No precisa requisitos especiales.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Stada Arzneimittel AG Stadastrasse 2-18 61118 Bad Vilbel (Alemania)

8. NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN: ABRIL 2002

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO




Otras presentaciones de este medicamento:

ROXITRO STADA 150MG 500 COMP RECUB



Prospectos de medicamentos.