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REQUIP 1 mg Blister comprimidos recubiertos con pelicula, 21 comprimidos








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: ROPINIROL
Codigo Nacional: 672972
Codigo Registro: 61466
Nombre de presentacion: REQUIP 1 mg Blister comprimidos recubiertos con pelicula, 21 comprimidos
Laboratorio: GLAXOSMITHKLINE, S.A.
Fecha de autorizacion: 1997-07-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 1997-07-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

REQUIP 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 ó 5,0 mg, Comprimidos recubiertos con película.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Un comprimido recubierto con película contiene 0,25/ 0,5/ 1/ 2/ ó 5 mg de ropinirol en forma de ropinirol hidrocloruro. Excipiente(s): Lactosa Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película. Los comprimidos de ropinirol de 0,25 mg son blancos, con cubierta pelicular, pentagonales. Los comprimidos de ropinirol de 0,5 mg son amarillos, con cubierta pelicular, pentagonales. Los comprimidos de ropinirol de 1,0 mg son verdes, con cubierta pelicular, pentagonales. Los comprimidos de ropinirol de 2,0 mg son rosas, con cubierta pelicular, pentagonales. Los comprimidos de ropinirol de 5,0 mg son azules, con cubierta pelicular, pentagonales.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la enfermedad de Parkinson en las siguientes condiciones: · Tratamiento inicial como monoterapia, con el objeto de retrasar la introducción de levodopa · En combinación con levodopa, durante el curso de la enfermedad, cuando el efecto de levodopa disminuye o se hace inconsistente y aparecen fluctuaciones en el efecto terapéutico ("fin de dosis" o fluctuaciones tipo "on-off").

4.2. Posología y forma de administración Se recomienda ajustar individualmente la dosis, según la eficacia y tolerancia de la medicación. Ropinirol se administra tres veces al día, preferiblemente con las comidas, con objeto de mejorar la tolerancia gastrointestinal.

Inicio del tratamiento Se recomienda comenzar con una dosis de 0,25 mg, tres veces al día durante una semana. Posteriormente, la dosis puede aumentarse en incrementos de 0,25 mg tres veces al día, de acuerdo con el siguiente régimen.

Semana

Dosis unitaria (mg) 0,25 0,5 0,75 1,0 Dosis diaria total (mg) 0,75 1,5 2,25 3,0

Pauta de tratamiento

Después de la fase inicial de ajuste, se puede proceder a incrementos semanales de 0,5 a 1 mg, tres veces al día (1,5 a 3 mg/día). La respuesta terapéutica suele ocurrir con una dosis entre 3 y 9 mg/día. Si no se obtiene un control sintomático adecuado o si éste no se mantiene, se puede incrementar la dosis de ropinirol hasta 24mg/día. No se han estudiado dosis mayores a 24mg/día. Cuando se administra ropinirol como tratamiento coadyuvante de levodopa, se puede reducir la dosis asociada de levodopa de manera gradual aproximadamente en un 20%. Si se cambia el tratamiento con otro agonista dopaminérgico por ropinirol, se deben seguir las normas del fabricante para su suspensión, antes de comenzar con ropinirol. Como ocurre con otros agonistas dopaminérgicos, ropinirol debe suspenderse gradualmente reduciendo el número de dosis diarias a lo largo de una semana.

Ancianos El aclaramiento de ropinirol está disminuido en pacientes mayores de 65 años. El aumento de la dosis, debe ser gradual y ajustarse según la respuesta sintomática.

Insuficiencia Renal En los pacientes parkinsonianos con una alteración leve o moderada de la función renal (aclaramiento de creatinina entre 30 y 50 ml/min) no ocurre ningún cambio en el aclaramiento de ropinirol, por lo que no se necesita realizar un ajuste posológico en esta población.

4.3. Contraindicaciones Hipersensibilidad a ropinirol o alguno de los excipientes. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min) e insuficiencia hepática. Embarazo y lactancia (ver apartado 4.6).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo Advertencias especiales Ropinirol se ha relacionado con somnolencia y episodios de sueño repentino, particularmente en pacientes con la enfermedad de Parkinson. Con poca frecuencia, se ha notificado sueño repentino durante las actividades diarias, en algunos casos sin conocimiento o señales de advertencia. Se debe informar a los pacientes de esto y aconsejarles que, durante el tratamiento con ropinirol, tengan precaución al conducir o utilizar maquinaria. Los pacientes que han experimentado somnolencia y/o un episodio de sueño repentino deben abstenerse de conducir o de utilizar maquinarias. Además, puede considerarse reducir la dosis o finalizar el tratamiento. Los pacientes con trastornos psicóticos o psiquiátricos sólo deben recibir tratamiento con agonistas dopaminérgicos cuando los posibles beneficios excedan los riesgos. Se han notificado casos de alteraciones en el control de impulsos, como adicción patológica al juego, hipersexualidad e incremento de la libido, en pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos, incluyendo ropinirol, principalmente en pacientes tratados para la enfermedad de Parkinson. Estas alteraciones se comunicaron especialmente con dosis altas y revirtieron generalmente con la reducción de la dosis o al interrumpir el tratamiento. En algunos casos, estuvieron presentes factores de riesgo como antecedentes de comportamientos compulsivos (ver apartado 4.8).

MINISTERIO Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, de insuficiencia de lactasa de Lapp o de mala absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Precauciones de Uso

Patología cardiovascular grave (en particular, insuficiencia coronaria). Se recomienda la monitorización de la presión sanguínea, principalmente al comienzo del tratamiento (debido al riesgo de hipotensión postural).

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción No se ha descrito ninguna interacción farmacocinética entre ropinirol y levodopa o domperidona, que obliguen al ajuste posológico de cualquiera de ellos. Se ha descrito un aumento en la concentración plasmática de ropinirol en enfermas tratadas con altas dosis de estrógenos. Si una mujer recibe ya terapia de sustitución hormonal (TSH), se puede iniciar tratamiento con ropinirol de la forma habitual. Sin embargo, si se suspende o se introduce TSH durante el tratamiento con ropinirol, puede ser necesario un ajuste de su posología de acuerdo con la respuesta clínica. Ropinirol se metaboliza principalmente por el enzima CYP1A2 del citocromo P450. Un estudio farmacocinético (con una dosis de ropinirol de 2 mg tres veces al día) en pacientes con enfermedad de Parkinson reveló que ciprofloxacino incrementa la Cmáx y el AUC de ropinirol en un 60% y un 84% respectivamente, con un riesgo potencial de reacciones adversas. Por tanto, en pacientes que están recibiendo ropinirol, puede ser necesario ajustar la dosis de ropinirol cuando se inicia o interrumpe el tratamiento con medicamentos que inhiben el CYP1A2, tales como ciprofloxacino, enoxacino o fluvoxamina. Un estudio de interacción farmacocinética en pacientes con la enfermedad de Parkinson entre ropinirol (a una dosis de 2 mg tres veces al día) y teofilina, como representativo de los sustratos de CYP1A2, no reveló cambios en la farmacocinética del ropinirol o de teofilina.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo De acuerdo con los estudios realizados en animales, la administración de ropinirol a ratas preñadas en dosis tóxicas para las mismas reduce el peso fetal con dosis de 60 mg/kg, aumenta la mortalidad fetal con dosis de 90 mg/kg y provoca malformaciones digitales con dosis de 150 mg/kg. La dosis de 120 mg/kg no provocó ningún efecto teratogénico en la rata ni tampoco sobre el desarrollo de los conejos. No se ha realizado ningún estudio con ropinirol en el embarazo humano. En consecuencia, ropinirol está contraindicado durante el embarazo. Si durante el tratamiento con ropinirol se descubre el embarazo, se debe pedir consejo especializado.

Lactancia Ropinirol puede inhibir la lactancia, por lo que está contraindicado el tratamiento con ropinirol durante la misma.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas A los pacientes tratados con ropinirol y que presenten somnolencia y/o episodios de sueño repentino se les debe informar que se abstengan de conducir o realizar actividades para las que una alteración del estado de alerta pueda suponer para ellos o para otras personas un riesgo de daño grave o muerte (por ej. manejo de maquinaria) hasta que tales episodios recurrentes y la somnolencia se hayan resuelto (ver también sección 4.4.). 4.8. Reacciones adversas Las reacciones adversas se clasifican según sistema del organismo y frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (1/10), frecuentes (1/100, <1/10), poco frecuentes (1/1.000, <1/100), raras (1/10.000, <1/1.000), muy raras (<1/10.000), incluyendo casos aislados. Las reacciones adversas frecuentes y poco frecuentes se determinaron generalmente a partir de la recopilación de datos de seguridad procedentes de poblaciones de ensayos clínicos y se expresan en forma de incidencia en exceso respecto a placebo. Las reacciones adversas raras y muy raras se determinaron generalmente a partir de datos post-comercialización y se refieren a la tasa de notificación más que a la frecuencia real.

Trastornos psiquiátricos Poco frecuentes: Reacciones psicóticas (diferentes de alucinaciones) incluyendo ideas delirantes (delirio), percepciones erróneas, paranoia.

Asimismo, en estudios post-autorización se han notificado casos de alteraciones en el control de impulsos incluyendo adicción patológica al juego, hipersexualidad e aumento de la libido (ver apartado 4.4).

Uso en estudios con monoterapia: Frecuentes: alucinaciones. Uso en estudios con tratamiento coadyuvante: Frecuentes: confusión, alucinaciones.

Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: mareo (incluyendo vértigo) Poco frecuentes: somnolencia en exceso durante el día, sueño repentino

Ropinirol puede causar somnolencia y de forma poco frecuente puede producir somnolencia diurna excesiva y episodios de sueño repentino. Uso en estudios con monoterapia: Muy frecuentes: somnolencia, síncope. Uso en estudios con tratamiento coadyuvante: Muy frecuentes: discinesia, somnolencia.

Trastornos vasculares Poco frecuentes: hipotensión, hipotensión postural

La hipotensión o hipotensión postural son raramente graves.

Trastornos gastrointestinales Uso en estudios con monoterapia: Muy frecuentes: náuseas Frecuentes: dolor abdominal, vómitos, acidez gástrica Uso en estudios con tratamiento coadyuvante: Muy frecuentes: náuseas Frecuentes: acidez gástrica

Trastornos hepatobiliares Muy raros: reacciones hepáticas, principalmente aumento de enzimas hepáticas

Trastornos generales Uso en estudios con monoterapia: Frecuentes: edema maleolar

4.9. Sobredosis No se conoce ningún caso de sobredosis voluntaria con ropinirol en los ensayos clínicos. En principio, los síntomas de la sobredosis de ropinirol deberían relacionarse con su actividad dopaminérgica y se podrían aliviar aplicando tratamiento adecuado con antagonistas dopaminérgicos, tales como los neurolépticos o la metoclopramida.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1. Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: Agentes dopaminérgicos, agonistas dopaminérgicos, código ATC: N04BC04 Ropinirol es un agonista dopaminérgico, no ergolínico. Ropinirol alivia la deficiencia de dopamina que caracteriza a la enfermedad de Parkinson estimulando los receptores dopaminérgicos del cuerpo estriado. Ropinirol actúa sobre el hipotálamo y la hipófisis, inhibiendo la secreción de prolactina.

5.2. Propiedades farmacocinéticas La absorción oral de ropinirol es rápida. Tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 50% (36 a 57%) y las concentraciones medias máximas del ropinirol se obtienen alrededor de 1,5 h tras su administración. Se han descrito amplias variaciones interindividuales en los parámetros farmacocinéticos y el incremento en la exposición sistémica (Cmáx y AUC) al ropinirol es proporcional al incremento de dosis en el rango de dosis terapéuticas, tras la administración de dosis únicas. Como ropinirol es una sustancia muy lipofílica, muestra un gran volumen de distribución (valor medio 6,7 l/kg, intervalo 3,4 ­ 19,5 l/kg) y se elimina de la circulación sistémica con una vida media de alrededor de 6 horas (intervalo 3,4-10,2 h) y un aclaramiento aparente tras la administración oral de 58.7 l/h (intervalo 18,5-132 l/h). La unión a las proteínas plasmáticas del ropinirol es baja (10-40 %). La isoenzima CYP1A2 del citocromo P450 es la responsable del metabolismo oxidativo de ropinirol. Ropinirol y sus metabolitos son excretados fundamentalmente en orina. En los modelos animales, para determinar la función dopaminérgica, el principal metabolito es, como mínimo, 100 veces menos potente que ropinirol.

MINISTERIO 5.3. Datos preclínicos sobre seguridad Toxicología: El perfil de toxicidad viene determinado fundamentalmente por la actividad farmacológica del ropinirol: cambios de conducta, hipoprolactinemia, disminución de la presión arterial y frecuencia cardíaca, ptosis y salivación. Únicamente en la rata albina, en un estudio a largo plazo y tras la administración de dosis altas (50 mg/kg) se observó degeneración en la retina, probablemente asociada a una mayor exposición a la luz. Genotoxicidad: No se ha observado genotoxicidad después de realizar las pruebas habituales, tanto in vitro como in vivo. Carcinogénesis: En los estudios de dos años de duración en ratón y rata con dosis de hasta 50mg/kg, no se evidenció efecto carcinogénico en el ratón. En la rata, las únicas lesiones relacionadas con el ropinirol fueron hiperplasia de las células de Leydig y adenoma testicular debido al efecto hipoprolactinémico de ropinirol. Estas lesiones se consideraron como un efecto específico de especie y no constituyen un riesgo para el uso clínico de ropinirol.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes Núcleo: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio. Cubierta pelicular: 0,25 mg (blanca): hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio E171, polisorbato 80 E433. 0,5 mg (amarilla): hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio E171, óxido de hierro amarillo E172, óxido de hierro rojo E172, indigotina (carmín de índigo) E132. 1,0 mg (verde): hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio E171, óxido de hierro amarillo E172, indigotina (carmín de índigo) E132. 2,0 mg (rosa): hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio E171, óxido de hierro amarillo E172, óxido de hierro rojo E172. 5,0 mg (azul): hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio E171, indigotina (carmín de índigo) E132, polisorbato 80 E433.

6.2. Incompatibilidades No aplicable.

6.3. Periodo de validez 2 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación No conservar a temperatura superior a 25ºC. A fin de proteger el producto de la luz y la humedad, conservar en el envase original.

6.5. Naturaleza y contenido del envase Blister de PVC/PCTFE/Aluminio 0,25 mg: Envases de 21, 126, 210 comprimidos recubiertos con película 0,5mg: Envase de 21 comprimidos recubiertos con película 1 mg: Envases de 21, 84 comprimidos recubiertos con película 2 mg: Envases de 21, 84 comprimidos recubiertos con película 5 mg: Envases de 21, 84 comprimidos recubiertos con película

Frasco de PEAD de 60 ml con cierre de lámina de aluminio y tapón de polipropileno 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg: 84 comprimidos recubiertos con película.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases. 6.6. Precauciones especiales de eliminación Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

GlaxoSmithKline, S.A. P.T.M. C/ Severo Ochoa, 2 28760 Tres Cantos Madrid

8. NÚMEROS DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

REQUIP 0,25 mg, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.464 REQUIP 0,5 mg, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.465 REQUIP 1 mg Blíster, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.466 REQUIP 1 mg Frasco, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.467 REQUIP 2 mg, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.468 REQUIP 5 mg, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.469

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

30 julio 1997.

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Marzo 2008




Prospectos de medicamentos.