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FORTASEC OXO 1MG 20 COMPRIMIDOS








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: LOPERAMIDA
Codigo Nacional: 780833
Codigo Registro: 62601
Nombre de presentacion: FORTASEC OXO 1MG 20 COMPRIMIDOS
Laboratorio: LABORATORIOS DR. ESTEVE, S.A.
Fecha de autorizacion: 1999-06-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 1999-06-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

1. NOMBRE DE LA ESPECIALIDAD

FORTASEC OXO

2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene: Óxido de loperamida de monohidrato .......1,04 mg (equivalente a 1 mg de óxido de loperamida anhidro).

3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos

4. DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

FORTASEC OXO está indicado para el control y el alivio sintomático de la diarrea. FORTASEC OXO está también indicado para ralentizar el vaciamiento gástrico y para mejorar la continencia anorrectal.

4.2. Posología y forma de administración

Adultos y niños mayores de 12 años: Diarrea aguda: la dosis inicial es de 2 comprimidos (2 mg) seguida de 1 comprimido (1 mg) después de cada deposición diarreica. No debe tomarse ningún comprimido después de una deposición normal o dura. Se recomienda no exceder de una dosis diaria de 8 compimidos (8 mg). Diarrea crónica: la dosis inicial es de 2 comprimidos (2 mg) seguido de 1 comprimido (1 mg) después de cada deposición diarreica, hasta controlar la diarrea. La dosis máxima diaria es de 8 comprimidos (8 mg) y únicamente podrá excederse en casos excepcionales. A partir de entonces debe reducirse la dosis de FORTASEC OXO para satisfacer los requisitos individuales. Los ensayos clínicos llevados a cabo en pacientes con ileostomía y en aquellos con diarrea inducida por radiación demostraron que son efectivas dosis de 3 mg o de 4 mg dos veces al día. En pacientes con enfermedad de Crohn la dosis media diaria necesaria para controlar la diarrea fue de 3 mg. Una vez establecida la dosis diaria óptima, puede administrarse esta cantidad como una sola dosis o dos veces al día. La dosificación clínica media de mantenimiento en ensayos clínicos fue de 3 a 4 mg por día en pacientes con varios tipos de diarrea crónica. Tratándose de diarrea crónica, si no se observa una mejora clínica después de por lo menos una semana, no es probable que los síntomas se lleguen a controlar continuando el tratamiento.

Niños menores de 12 años

No se dispone de información del uso de loperamida óxido en niños menores de 12 años (ver apartado 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Ancianos No se precisa un ajuste de dosis en personas ancianas.

Pacientes con insuficiencia renal No se precisa ajuste de dosis

Pacientes con insuficiencia hepática Aunque no se disponen de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática, Fortasec Oxo debe ser utilizado con precaución en estos pacientes debido a una disminución del metabolismo de primer paso. (ver 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo).

4.3. Contraindicaciones

Fortasec Oxo está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a loperamida óxido o a alguno de sus componentes Fortasec no debe utilizarse como terapia principal en: - pacientes con disentería aguda, caracterizada por la presencia de sangre en heces y fiebre elevada. - Pacientes con colitis ulcerosa aguda - Pacientes con enterocolitis bacteriana causada por organismos invasivos incluyendo Salmonella, Shigella y Campylobacter - Pacientes con colitis pseudomembranosa asociada al tratamiento con antibióticos de amplio espectro.

En general, Fortasec Oxo no debe administrarse cuando se quiera evitar la inhibición del peristaltismo debido a un posible riesgo de sequelas significativas, como íleo, megacolon y megacolon tóxico. Debe discontinuarse rápidamente el tratamiento si se presentara estreñimiento, distensión abdominal o íleo.

Puesto que el tratamiento de la diarrea con Fortasec Oxo es sólo sintomático, la diarrea debe tratarse a partir de su etiología, cuando esto sea posible.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo En pacientes con diarrea puede tener lugar una depleción de fluidos y de electrolitos. El uso de FORTASEC OXO no excluye la necesidad de una terapia apropiada de reposición de fluidos y de electrolitos, esencial en tales pacientes. En la diarrea aguda, si no se observa una mejora clínica dentro de 72 horas, debe interrumpirse la administración de FORTASEC OXO, debiéndose aconsejar a los pacientes que consulten a su médico. Los pacientes con SIDA que son tratados con Fortasec Oxo para la diarrea deben discontinuar el tratamiento al primer signo de distensión abdominal. Se ha informado de casos aislados de megacolon tóxico en pacientes con SIDA y colitis infecciosa tanto por patógenos virales como bacterianos que eran tratados con loperamida óxido.

MINISTERIO Se carece de experiencia en niños de menos de 12 años de edad. Se carece de experiencia en pacientes con insuficiencia hepática. Fortasec Oxo debe ser utilizado con precaución en estos pacientes debido a una disminución del metabolismo de primer paso

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción Datos no clínicos han demostrado que loperamida es un substrato de la glucoproteína P. La administración concomitante de loperamida (en dosis única de 16 mg) y quinidina o ritonavir, que son inhibidores de la glucoproteína P, dio lugar a un aumento de 2 a 3 veces de las concentraciones plasmáticas de loperamida. Se desconoce la relevancia clínica de esta interacción farmacocinética con inhibidores de la glucoproteína P cuando loperamida se administra en las dosis recomendadas (2 mg, hasta una dosis diaria máxima de 8 mg).

No se han comunicado interacciones farmacológicas. No obstante, cabe esperar que fármacos con propiedades farmacológicas similares puedan potenciar el efecto de Fortasec Oxo y que fármacos que aceleran el tránsito gastrointestinal puedan reducir su efecto. Es improbable que existan interacciones con el alcohol, los barbitúricos u otros depresores del SNC.

No se ha dado a conocer ninguna interacción con fármacos. No obstante, es de esperar que los fármacos con propiedades farmacológicas similares pueden potenciar el efecto de FORTASEC OXO, y que aquellos que aceleran el tránsito gastrointestinal pueden disminuir su efecto. No es probable la interacción con alcohol, barbitúricos u otros depresores del SNC.

4.6. Embarazo y lactancia

No se ha establecido la seguridad de FORTASEC OXO para su uso durante el embarazo humano. Aunque los estudios efectuados en animales no han revelado ninguna toxicidad reproductiva a dosis no tóxicas para la madre, debe sopesarse el beneficio terapéutico frente a los riesgos potenciales antes de administrar FORTASEC OXO durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Unicamente pequeñas cantidades de loperamida pueden aparecer en leche materna.. Las cantidades ingeridas por el lactante después de la toma oral de FORTASEC OXO por la madre, son al menos 2000 veces menores que una dosis terpéutica diaria de loperamida de 0,2 mg/kg/día administrada al lactante. Debe valorarse la relación beneficio-riesgo antes de adminstrar Fortasec oxo.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Pueden producirse cansancio, mareos o somnolencia en pacientes con síndromes diarreicos tratados con ARESTAL. Por tanto, se aconseja actuar con precaución cuando se conduzca un coche o se manejen máquinas. Véase el apartado 4.8, Reacciones adversas.

4.8. Reacciones adversas Datos de ensayos clínicos

Los efectos adversos comunicados se resumen independientemente de la evaluación de la causalidad realizada por los investigadores.

1.) Reacciones adversas en los pacientes con diarrea aguda

MINISTERIO Los efectos adversos con una incidencia del 1,0% o mayor comunicados con al menos igual frecuencia en los pacientes tratados con óxido de loperamida y en los tratados con placebo se presentan en la tabla que figura a continuación.

Diarrea aguda N.º de pacientes tratados 1.776 738 % EA gastrointestinales Estreñimiento 1,8% 0,5% % EA del sistema nervioso central y periférico Cefalea 2,0% 1,4%

Los efectos adversos con una incidencia del 1,0% o mayor comunicados con más frecuencia en los pacientes tratados con placebo que en los tratados con óxido de loperamida fueron: sequedad de boca y dolor abdominal.

2.) Efectos adversos en los pacientes con diarrea crónica

Los efectos adversos con una incidencia del 1,0% o mayor se presentan en la tabla que figura a continuación*.

Óxido de loperamida (1 mg) N.º de pacientes tratados 516 % EA gastrointestinales Dolor abdominal 1,9% Estreñimiento 1,0% Náuseas 1,0% % EA de los sistemas nerviosos central y periférico Cefalea 1,0% % EA del sistema nervioso autónomo Sequedad de boca 1,0% % EA del organismo en conjunto-trastorno general Empeoramiento de la enfermedad 1,4%

*Los accidentes y fallecimientos que según los investigadores no se asociaron al uso del fármaco no se resumen aquí.

Experiencia postcomercialización

El óxido de loperamida es el profármaco de loperamida. La flora intestinal convierte el óxido de loperamida en loperamida. Por tanto, los acontecimientos adversos considerados significativos con loperamida clorhidrato también se incluirán en este apartado, debido a la previsión teórica de que el óxido de loperamida tiene un perfil de acontecimientos adversos similar, aunque realmente no ha habido informes de ellos con el óxido de loperamida. Se han comunicado los siguientes acontecimientos adversos espontáneos, y dentro de cada sistema orgánico se clasifican según su frecuencia, utilizando el siguiente criterio: Muy frecuentes (> 1/10) Frecuentes (> 1/100, < 1/10) Poco frecuentes (> 1/1.000, < 1/100) Raros (> 1/10.000, < 1/1.000) Muy raros (< 1/10.000), incluidos los informes aislados

Las frecuencias proporcioadas a continuación son un reflejo de los datos comunicados de los efectos adversos espontáneos y no representan las incidencias o frecuencias verdaderas observadas en los ensayos clínicos o en los estudios epidemiológicos.

-Piel y apéndices

Muy raros: exantema, urticaria y prurito. Se han comunicado casos aislados de erupciones ampollosas, como síndrome de Stevens-Johnson, y de necrólisis epidérmica tóxica con el uso de óxido de loperamida.

Se han recibido informes aislados de angioedema y de eritema multiforme con el uso de loperamida clorhidrato.

-Generales

Se han recibido informes aislados de reacción alérgica.

Se han recibido informes aislados de reacciones intensas de hipersensibilidad, como shock anafiláctico y reacciones anafilactoides, con el uso de loperamida clorhidrato.

-Trastornos del aparato digestivo

Muy raros: dolor abdominal, íleo.

Se han recibido informes muy raros de megacolon, incluyendo megacolon tóxico (Véase Advertencias y precauciones especiales de empleo) con el uso de loperamida clorhidrato.

-Aparato genitourinario

Se han recibido informes aislados de retención urinaria.

-Sistema nervioso central y periférico

Se han recibido informes muy raros de mareos con el uso de loperamida clorhidrato.

-Psiquiátricos

Informes aislados: somnolencia.

Varios de los acontecimientos adversos comunicados durante las investigaciones clínicas y la experiencia poscomercialización con loperamida son síntomas frecuentes del síndrome diarreico subyacente (dolor/malestar abdominal, náuseas, vómitos, sequedad de boca, cansancio, somnolencia, mareos, estreñimiento y flatulencia). Estos síntomas suelen ser difíciles de distinguir de las reacciones adversas al fármaco.

MINISTERIO 4.9. Sobredosificación Síntomas Basándose en datos farmacológicos y toxicológicos, puede esperarse que una sobredosis de FORTASEC OXO vaya asociada con uno o más de los síntomas siguientes: estreñimiento, retención urinaria , íleo y efectos sobre el SNC (estupor, anomalías en la coordinación, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria). No obstante, considerando la baja absorción y disponibilidad sistémica de la loperamida después de la toma de FORTASEC OXO, se espera que los efectos por sobredosis no ocurran frecuentemente y que el riesgo de efectos sobre el SNC sea muy bajo. Tratamiento El tratamiento es sintomático y de apoyo. En pacientes que no han vomitado, el lavado gástrico precederá a la administración de carbón activado. Una suspensión de carbón activado suministrada dentro de las 3 horas después de la ingestión de FORTASEC OXO es probable que reduzca la conversión en loperamida y la absorción. Si se manifiestan síntomas de sobredosis, puede administrarse naloxona como antídoto. Ya que la duración de la acción de la loperamida es superior a la de la naloxona (1 a 3 horas) está indicado repetir el tratamiento con naloxona. Por consiguiente el paciente debe ser observado atentamente durante por lo menos 48 horas para detectar una posible depresión del sistema nervioso central (SNC). No se espera que sean efectivas ni la diuresis forzada ni la hemodiálisis.

5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: Código ATC: A07D A05 Antipropulsivos Oxido de loperamida es un antidiarréico con una elevada selectividad por el intestino. En éste se convierte gradualmente en loperamida. En los pacientes con diarrea mejora la absorción neta de fluidos y de electrolitos, así como la absorción de bilis por una acción directa local sobre la mucosa del intestino. Así óxido de loperamida reduce la producción diaria estomal y disminuye la pérdida de fluidos y de electrolitos en pacientes con estoma. Contrarresta también el hiperperistaltismo intestinal actuando sobre los músculos circulares y longitudinales de la pared intestinal. En pacientes con un tránsito rápido, la repetida administración de óxido de loperamida retarda el tránsito del contenido intestinal por el intestino delgado y el grueso. Oxido de loperamida no presenta ningún efecto de tolerancia ni dependencia como ocurre con opiáceos similares.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Oxido de loperamida se convierte lentamente en loperamida, predominantemente mediante la reducción anaeróbica por la flora intestinal y por las células epiteliales del intestino. Se absorbe menos del 20% del óxido de loperamida administrado oralmente. Los niveles de plasma de óxido de loperamida son máximos a las 0,5 a 1 hora, disminuyendo con una vida media de 1 hora. La mayor parte de óxido de loperamidapasa al intestino delgado distal y al intestino grueso, en donde el profármaco se convierte gradualmente en loperamida. La absorción de loperamida así formada es más lenta y menos extensa que la absorción de una dosis idéntica de loperamida administrada por vía oral. Los niveles máximos de loperamida se obtienen de 5 a 8 horas después de la administración de óxido de lopeamida. La vida media terminal de la loperamida es de aproximadamente 20 horas. La biodisponibilidad relativa de loperamida tras la administración de óxido de loperamidaes la mitad que la observada tras la administración de loperamida. En el hombre, la activación de óxido de loperamida en el intestino es virtualmente completa. Los pacientes con ileostomía retienen la capacidad de reducir el óxido loperamida. La loperamida generada después de la reducción del óxido de loperamida por el contenido del intestino se excreta parcialmente en las heces. Las propiedades cinéticas de óxido de loperamida son lineales dentro de una gama de dosificación de 1 a 16 mg. La unión a proteínas plasmáticas del óxido de loperamida y de la loperamida es del 77,4 % y del 95,5 % respectivamente. El óxido de loperamida y la loperamida se eliminan predominantemente por el metabolismo. La N-desmetilación oxidativa de la loperamida es la vía más importante. Ni el óxido de loperamida ni el metabolito activo lopermida son excretados por la orina. Por consiguiente, no se necesitan ajustes de dosificación en pacientes con un trastorno renal. Aunque no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática, se estima que generalmente no se necesita una reducción de la dosis al recetar óxido de loperamida a tales pacientes. En realidad el óxido de loperamida ejerce su efecto antidiarréico por una acción local sobre el intestino; además, la cantidad de loperamida que llega al hígado después de administrar 1 mg de óxido de loperamida es de sólo un cuarto comparada con la observada tras una dosis terapéutica normal de 2 mg de loperamida.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Estudios de toxicidad aguda realizados en ratones, ratas y perros indican que el margen de seguridad es amplio tras la administración oral. En estudios de toxicidad (sub)crónica, las dosis sin efecto observado (NOEL) fueron de 5 mg/kg en ratas y de 0,31 mg/kg en perros. Con dosis superiores a éstas, los principales efectos fueron de naturaleza funcional, tales como disminución del apetito con un descenso relacionado del aumento del peso corporal tanto en ratas como en perros, sedación transitoria relacionada con la dosis en perros y endurecimiento de las heces/estreñimiento en perros, lo que indica la existencia de una actividad antisecretora exagerada con dosis tóxicas. El óxido de loperamida no es básicamente antifértil ni embriotóxico y no es teratógeno. No hay pruebas de que tenga potencial mutágeno ni carcinógeno.

En conclusión, los efectos preclínicos se observaron sólo con exposiciones consideradas bastante superiores a la exposición máxima en seres humanos, lo que indica que son poco relevantes para el uso clínico.

6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Relación de excipientes

Lactosa Almidón de maíz Celulosa microcristalina Croscarmelosa sódica Almidón de patata pregelatinizado Polividona K90 Estearato magnésico Sílice anhidro coloidal Polisorbato 20

6.2. Incompatibilidades ninguna

6.3. Periodo de validez

3 años

6.4. Precauciones especiales de conservación

Debe conservarse en lugar seco, entre 15º y 30ºC. Guárdese fuera del alcance de los niños.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Los comprimidos vienen envasados en un blister de alumino/aluminio. Envases con 20 comprimidos.

6.6. Instrucciones de uso/manipulación Ninguna particularidad.

7. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN

Laboratorios Dr. ESTEVE, S.A. Avda. Mare de Déu de Montserrat, 221 08041 Barcelona

8. NUMERO DE REGISTRO

62.601

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACION

Junio 1999

10. FECHA DE LA REVISION DEL TEXTO

Diciembre 2003




Prospectos de medicamentos.