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EXOCIN 0,3% colirio en solución, 1 frasco de 5 ml








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: OFLOXACINO
Codigo Nacional: 773614
Codigo Registro: 62560
Nombre de presentacion: EXOCIN 0,3% colirio en solución, 1 frasco de 5 ml
Laboratorio: ALLERGAN, S.A.
Fecha de autorizacion: 1999-07-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 1999-07-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

ALLERGAN TM

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO EXOCIN 0.3% colirio

2.- COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Ofloxacino 3 mg/ml Excipientes ver 6.1 3.- FORMA FARMACEUTICA Colirio en solución

4.- DATOS CLINICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas . Exocin 0.3% está indicado para el tratamiento tópico de las infecciones oculares externas(tales como: conjuntivitis y queratoconjuntivitis), causadas por organismos sensibles al ofloxacino. Exocin también está indicado para el tratamiento tópico de la queratitis bacteriana /úlceras cornéales bacterianas en adultos y niños mayores de 1 año.

4.2 Posología y forma de administración Para el tratamiento tópico de las infecciones oculares externas: Adultos y niños mayores de un año: Instilar una a dos gotas en el ojo(s) afectado(s) cada dos a cuatro horas durante los dos primeros días y posteriormente cuatro veces al día. La duración máxima del tratamiento no debería exceder de 10 días Para el tratamiento de la queratitis bacteriana/ulceración corneal: Adultos y niños: Durante los dos primeros días instilar una o dos gotas cada 30 minutos mientras el paciente está despierto. Durante la noche, instilar una o dos gotas a las cuatro y seis horas de haberse dormido. Desde el día 3 hasta el día 7 o 9, instilar una o dos gotas cada hora mientras el paciente está despierto. A partir de los días 7 o 9 y hasta que finalice el tratamiento, instilar una o dos gotas cuatro veces al día. No se ha establecido la seguridad y eficacia de EXOCIN 0.3% en niños menores de 1 año 4.3 Contraindicaciones Exocin está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a ofloxacino, otras quinolonas o a cualquier otro de los componentes de la especialidad.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo Como ocurre con otros antiinfecciosos, su uso prolongado puede favorecer un sobrecrecimiento de organismos no susceptibles incluidos hongos. Si hay un empeoramiento en la infección, o no se nota una mejoría clínica en un periodo de tiempo razonable, interrumpir su uso e instaurar una terapia alternativa. Utilizar Exocin con cuidado en pacientes que hayan mostrado previamente sensibilidad a otros agentes antibacterianos de tipo quinolona. Exocin contiene cloruro de benzalconio, por lo que no deben utilizarse lentes blandas hasta después de 20 minutos de la instilación. La seguridad y eficacia en el tratamiento de la oftalmia neonatorum no ha sido establecida.

MINISTERIO DE SANIDAD Y CONSUMO Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios 4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción No se conoce ninguna interacción de ofloxacino tras la administración ocular. No obstante, tras la administración oral de algunas quinolonas se ha podido observar en algún caso, aumento en la concentración de teofilina. Tras la administración concomitante por vía oral, de cafeína y ofloxacino, no se observaron cambios significativos en el metabolismo de la cafeína, pero si fueron observados en el caso de otras quinolonas.

4.6. Embarazo y lactancia: Uso en embarazo: no se han realizado estudios adecuados, bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que las quinolonas sistémicas han mostrado ser causa de artropatía en animales inmaduros, se recomienda que Exocin se use en mujeres embarazadas solamente si el beneficio potencial, justifica el posible riesgo para el feto. Uso durante la lactancia: debido a que el ofloxacino y otras quinolonas administradas por vía sistémica se excretan por la leche materna, pudiendo causar daño potencial al lactante, se debe tomar una decisión sobre la interrupción de la lactancia en caso de utilizar el fármaco, o no utilizar el mismo teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria Ninguno conocido

4.8. Reacciones adversas: Ocasionalmente se ha observado: irritación ocular transitoria (quemazón, escozor, enrojecimiento, lagrimeo, picor o fotofobia). En los ensayos clínicos, se ha declarado, con una incidencia extremadamente baja cierta afectación sistémica: mareo, con entumecimiento, nausea y jaqueca. Se ha observado una incidencia muy baja de reacciones alérgicas que incluyen erupción y urticaria, en los estudios de farmacovigilancia post-comercialización. Dado que existe alguna absorción sistémica tras la administración tópica del ofloxacino, los efectos colaterales declarados con el uso sistémico, podrían posiblemente ocurrir.

4.9. Sobredosificacion: En el caso de una sobredosificación ocular, lavar abundantemente el ojo con agua.

5.- PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas Ofloxacino es un agente bacteriano sintético consistente en una 4-quinolona fluorada, con actividad frente a un amplio espectro de organismos Gram negativos y en un menor grado frente a Gram positivos.

El mecanismo de acción primario es a través de la inhibición de la DNA- girasa bacteriana, enzima responsable del mantenimiento de la estructura del DNA. Ofloxacino no esta sujeto a la degradación por enzimas -lactamasa, no se modifica por enzimas tales como aminoglicósido adenilasas o fosforilasas, o cloramfenicol acetiltransferasa.

Se realizó una comparación de actividad in vitro de ofloxacino, norfloxacino, gentamicina, tobramicina, polimixina B y cloramfenicol empleando un método modificado de dilución en tubo frente a 462 cepas de bacterias aisladas a partir de infecciones oculares en humanos. Los datos de sensibilidad in vitro obtenidos en este estudio, demuestran que ofloxacino es altamente efectivo frente a un amplio espectro de organismos Gram positivos y Gram negativos. Se calcularon las concentraciones mínimas necesarias para inhibir el 90% de las cepas (CMI90) para los subgrupos de todos los organismos Gram positivos y Gram negativos. Los resultados de 419 de los 462 aislados estudiados en un medio estándar suplementado con cationes resultó ser de 2,000 g/ml para ofloxacino frente a organismos Gram positivos (N = 229) y frente a Gram negativos (N= 190). Estos valores de CMI90 están en línea con los obtenidos anteriormente descritos en la literatura. Se muestran a continuación datos unicamente de organismos relevantes en las infecciones oculares externas. Ofloxacino ha demostrado ser eficaz frente a estas especies aerobicas aisladas de párpados, conjuntiva o cornea en ensayos clínicos.

Microorganismo Gram +/- CMI90

Sensible (CMI90 2 g/ml) Proteus mirabillis - 0,125 Haemophilus sp. - 0,125 Morganella morganii - 0,125 Enterobacter sp. - 0,125 Klebsiella sp. - 0,125 Haemophilus aegyptius - 0,20 Proteus sp. - 0,20 Moraxella species - 0,20 Acinetobacter c. lwoffi - 0,250 Enterobacter cloacae - 0,250 Serratia sp. - 0,250 Staphylococcus aureus + 0,500 Staphylococcus epidermidis + 0,500 Bacillus sp. + 0,500 Acinetobacter c. anitratus - 0,500 Klebsiella pneumoniae - 0,500 Micrococcus sp. + 0,500 Pseudomonas cepacia - 0,500 Staphylococcus sp. + 0,500 Pseudomonas fluorescens - 1,000 Pseudomonas sp. - 1,000 Streptococcus sp. + 1,000 Streptococcus pneumoniae + 2,000 Corynebacterium sp. + 2,000 Streptococcus sp. viridans + 2,000 Sterptococcus, no-piogenes -hemolítico + 2,000

Sensible a Intermedio (CMI90 >2 4 g/ml)

Pseudomonas aeruginosa - 4,000 Haemophilus influenzae - 4,000 Serratia marcescens - 4,000

Intermedio a resistente (CMI90 >4 8 g/ml) No aplicable

Resistente (CMI90 > 8 g/ml) No aplicable

Hasta la fecha, no se han descrito casos de resistencia bacteriana mediada por plásmidos a ofloxacino. La resistencia espontánea es poco frecuente y aparece solo en 1 de 1010-1011 de bacterias sensibles en condiciones de laboratorio. El desarrollo de resistencia a concentraciones de ofloxacino superiores a 8 mg/ml requiere generalmente dos mutaciones genéticas independientes en condiciones aerobicas. Se reduce la viabilidad y patogenicidad de los mutantes más resistentes. Los mutantes resistentes son generalmente inestables y la mayoría revierten en seguida a una sensibilidad total a ofloxacino cuando se cultivan en medios exentos de quinolonas.

Asimismo, se ha comprobado que el grado de susceptibilidad "in vitro" a ofloxacino y tobramicino de los diferentes microorganismos es:

Microorganismo Ofloxacino Tobramicino P. aeruginosa 96,8% - 100% 85,7% S. pneumoniae 100% ----- S. epidermidis 100% 90,9% S. aureus 95,8% - 100% 100% Corynebacterium sp. 75% ----- Staphylococcus sp. 95,7% 94,4%

5.2. Propiedades farmacocinéticas: Tras la instilación oftálmica, el ofloxacino se mantiene bien en la película lagrimal. En un estudio en voluntarios sanos, las concentraciones medias de ofloxacino en la película lagrimal, medidas cuatro horas después de la administración tópica (9,2 microgramos./g.) fueron superiores a 2 microgramos/ml., concentración mínima de ofloxacino necesaria para inhibir el 90% de la mayoría de las cepas bacterianas oculares (MIC 90) "in vitro". En los estudios realizados en voluntarios sanos se observó una concentración de ofloxacino en lágrima de 5,7 - 31 microgramos/g durante 40 minutos después de la última dosis del día 11. Las concentraciones séricas máximas de ofloxacino, después de 10 días de dosificación tópica fueron aproximadamente 1000 veces mas bajas que las declaradas tras dosis orales estándar de ofloxacino, y no se observaron efectos colaterales sistémicos atribuibles a ofloxacino tópico.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad No hay resultados toxicologicos con este producto extrapolables al hombre, puesto que el nivel de absorción sistémica tras la administración ocular tópica de ofloxacino es mínimo. Estudios en el perro han encontrado casos de artropatía en las articulaciones que soportan el peso, de animales jóvenes tras altas dosis orales de ciertas quinolonas. Sin embargo, estos hallazgos no se han visto en estudios clínicos y su relevancia en el hombre es desconocida.

6.- DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Lista de Excipientes Cloruro de benzalconio (Conservante) Cloruro Sódico (Tamponante) Hidróxido sódico o ácido clorhídrico (Ajuste Ph)

6.2. Incompatibilidades: Ninguna conocida

6.3. Periodo de validez: 24 meses

6.4. Precauciones especiales de conservación Mantener a temperatura ambiente

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente Botellas de polietileno de 5ml con tapón gotero de poliestireno

6.6. Instrucciones de uso y manipulación. Ninguna

7.- TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION ALLERGAN, S.A. PLAZA DE LA ENCINA, 10-11, 3ª PLANTA TRES CANTOS 28760 MADRID

8.- NUMERO DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACIÓN 62.560

MINISTERIO 9.- FECHA DE AUTORIZACIÓN/RENOVACION DE LA AUTORIZACION 1 ­ Julio ­ 1999

10.- FECHA DE REVISION DEL TEXTO Noviembre 2002




Prospectos de medicamentos.