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ETOMIDATO-LIPURO 2MG/ML 10 AMPOLLAS 10ML








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: ETOMIDATO
Codigo Nacional: 933762
Codigo Registro: 64095
Nombre de presentacion: ETOMIDATO-LIPURO 2MG/ML 10 AMPOLLAS 10ML
Laboratorio: B. BRAUN MELSUNGEN AG
Fecha de autorizacion: 2001-07-18
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 2001-07-18

Prospecto

Toda la información del medicamento

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

1 ml de emulsión contiene 2 mg de etomidato 10 ml de emulsión (= 1 ampolla) contiene 20 mg de etomidato

Para excipientes, ver 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Emulsión inyectable. Emulsión de aceite en agua de color blanco lechoso.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas Inductor anestésico general.

4.2. Posología y forma de administración 4.2.1. Posología recomendada En todos los pacientes, la dosis se debe ajustar según la respuesta individual y los efectos clínicos.

Deben seguirse las siguientes recomendaciones posológicas: Adultos y niños: Como norma, la dosis hipnótica eficaz se encuentra entre 0,15 y 0,3 mg de etomidato por kg de peso corporal, correspondientes a 0,075 y 0,15 ml/kg de Etomidato- Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable. En niños, si no se alcanza una profundidad del sueño suficiente con esta dosis, puede incrementarse la dosis un 30% máximo, es decir hasta 0,4 mg/kg de peso corporal, valorando cuidadosamente el posible riesgo frente al beneficio esperado.

Pacientes ancianos: se administra una dosis única de 0,15 a 0,2 mg de etomidato por kg de peso corporal.

Debe reducirse la dosis de etomidato en pacientes con cirrosis hepática o en aquellos que hayan recibido previamente neurolépticos, opiáceos o sedantes.

4.2.2. Forma de administración Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable debe inyectarse por vía intravenosa normalmente durante 30 segundos aproximadamente, y en fracciones, si es preciso.

Debe evitarse la inyección intraarterial, ya que puede provocar necrosis tisular. La inyección paravenosa causa dolor local severo.

El uso de analgésicos narcóticos o diazepam como premedicación, y durante cirugía, reducirá los movimientos musculares espontáneos incontrolados producidos en algunos pacientes tras la administración de Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable. 4.3. Contraindicaciones No debe administrarse Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable a pacientes con hipersensibilidad conocida a etomidato o a emulsiones grasas.

Debe evitarse el tratamiento con Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable en los recién nacidos y en niños de hasta 6 meses de edad, excepto en indicaciones urgentes durante tratamiento hospitalario.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo Durante la inducción, pero especialmente durante el mantenimiento de la anestesia, se han descrito casos de niveles reducidos de cortisol sérico, insensibles a la administración de ACTH. Por lo tanto, etomidato no debe ser utilizado para el mantenimiento. Cuando se utiliza etomidato para inducción, el incremento postoperatorio de los niveles séricos de cortisol observados tras la inducción con tiopentona, se retrasa aproximadamente durante 3- 6 horas.

En casos de disfunción adrenocortical y durante procedimientos quirúrgicos muy prolongados, puede requerirse un suplemento profiláctico de cortisol por ejemplo, 50 ­ 100 mg de hidrocortisona.

En pacientes no premedicados (ver apartado 4.8) pueden ocurrir movimientos musculares incontrolados (mioclonia).

En experimentos con animales, Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable ha demostrado poseer potencial porfirogénico. Por lo tanto, no debe administrarse en pacientes con alteraciones hereditarias de la biosíntesis de hemo, a menos que no exista una alternativa más segura.

Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable sólo puede ser usado por médicos expertos en intubación endotráqueal con disponibilidad de equipos de respiración artificial.

Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable no posee efecto analgésico. Si se usa para narcosis de corta duración, debe administrase un analgésico potente (por ejemplo fentanilo) antes o durante la administración de Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable. Debe prestarse atención a las instrucciones dadas en los apartados 4.5. "Interacciones" y 6.6. Instrucciones de uso y manipulación".

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción Los neurolépticos, opioides, sedantes y el alcohol aumentan el efecto hipnótico del etomidato.

4.6. Embarazo y lactancia No se ha establecido la seguridad del uso de Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable durante el embarazo. La información disponible de experimentos en animales es insuficiente para evaluar posibles riesgos.

El etomidato atraviesa la placenta cuando se usa para anestesia obstétrica. La puntuación Apgar de los neonatos es comparable a la de la administración de otros hipnóticos. No se conocen la magnitud y efectos clínicos de la inhibición de la síntesis de esteroides en la corteza adrenal infantil.

Por lo tanto, Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable debe administrarse a mujeres embarazadas únicamente en casos excepcionales y cuando no exista otra alternativa.

Etomidato se excreta con la leche materna. Si debe administrarse Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia y no debe reiniciarse hasta 24 horas después de la administración. La leche materna excretada durante este periodo debe ser desechada.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria Aunque Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable se utilice tal como se indica, los pacientes tratados con este fármaco no pueden conducir vehículos o usar máquinas durante al menos 24 horas después de su administración.

4.8. Reacciones adversas Etomidato inhibe la biosíntesis adrenocortical de esteroides. Tras una dosis única de etomidato, la respuesta adrenocortical a agentes inductores se reduce marcadamente durante 3-6 horas. Tras la administración prolongada de etomidato, existe riesgo de insuficiencia adrenocortical transitoria. Ver apartado 4.4.

Después de una dosis única de etomidato en pacientes no premedicados, se observan frecuentemente movimientos musculares involuntarios (mioclonía). Pueden prevenirse premedicando al paciente con opioides o benzodiacepinas.

Ocasionalmente, después de la administración de etomidato, pueden aparecer náuseas y vómitos, aunque estos están causados principalmente por los opioides administrados de forma simultánea o como premedicación. También puede aparecer tos, hipo y/o escalofríos.

Raramente, se ha producido liberación de histamina después de la administración de etomidato. Se han registrado reacciones alérgicas, algunos casos de broncoespasmos y reacciones anafilácticas. Se han descrito casos poco frecuentes de laringoespasmos, arritmia cardiaca y convulsiones.

Puede presentarse un descenso leve y temporal de la presión arterial debido a la reducción de la resistencia vascular periférica.

Aunque Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable se inyecta en forma no diluida y sin fentanilo, sólo aparece de forma poco frecuente un dolor leve durante la inyección, principalmente cuando se inyecta el fármaco en venas pequeñas. Por lo tanto, y con el fin de minimizar el riesgo de dolor local, deben utilizarse venas grandes.

Pueden presentarse depresión respiratoria y apnea, especialmente después de la administración de altas dosis de etomidato combinadas con fármacos depresores centrales.

4.9. Sobredosificación En casos de sobredosis, especialmente si se combina el etomidato con narcóticos por inhalación, el tiempo de sueño puede ser más largo y pueden aparecer cortos periodos de apnea.

Cuando se utiliza Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable, deben estar disponibles todo el equipo y fármacos necesarios en los procedimientos de anestesia general.

5. DATOS FARMACOLÓGICOS

5.1. Propiedades farmacodinámicas El etomidato es un fármaco hipnótico usado en anestesia general, código ATC N01AX07.

MINISTERIO El periodo de latencia de Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable en EEG es de 36 segundos; el inicio del efecto máximo se alcanza después de 46 segundos.

El efecto empieza muy rápidamente, y la duración del efecto hipnótico es corto debido a la redistribución y a la inactivación metabólica. Una dosis única de 0,3 mg/kg de peso corporal conduce a una pérdida de conciencia al cabo de 10 segundos y a una narcosis de 3- 5 minutos de duración, seguida de sueño.

Etomidato suprime la función de la corteza adrenal. Etomidato inhibe la producción celular adrenal de cortisol por bloqueo reversible del enzima 11- hidroxilasa de la síntesis de esteroide. La supresión de cortisol no responde a la administración de ACTH y se prolonga hasta 6 horas después de una dosis única de 0,3 mg/kg de etomidato. La inhibición de la síntesis de cortisol es reversible y depende de la concentración de etomidato en plasma. Concentraciones plasmáticas inferiores a 50 nmol no presentan, o casi no presentan, efecto inhibitorio. Estas concentraciones se alcanzan 4 horas después de una dosis única de etomidato.

Se han observado movimientos musculares involuntarios tras la administración de etomidato que se deben a la desinhibición de excitaciones diencefálicas fisiológicas, similares a mioclonias hipnogénicas durante el sueño fisiológico.

Se ha descrito que el etomidato posee propiedades anticonvulsivas y un efecto protector de las células cerebrales frente a lesiones provocadas por hipoxia.

Dado que etomidato no posee efecto analgésico, se requiere la administración simultánea de un analgésico en todos los procedimientos quirúrgicos.

5.2. Propiedades farmacocinéticas La semivida de las partículas lipídicas es corta. Etomidato se separa rápidamente de las partículas oleosas de la inyección y esto se expresa en las concentraciones plasmáticas, que son comparables a las de la formulación acuosa. La desaparición de la emulsión lipídica no interfiere con la semivida del etomidato.

La unión a proteínas plasmáticas del etomidato (principalmente a albúmina) es alrededor del 76,5% y se reduce en casos de disfunción renal o lesión hepática crónica.

No se ha observado acumulación.

El volumen de distribución aparente total de 4,6 ± 2,2 l/kg es muy grande y apunta a una elevada captación tisular; los datos descritos en la literatura muestran que el volumen de distribución en el compartimento central es de entre 21,2 ± 2,8 l y 24,2 ± 4,2 l el cual es sensiblemente mayor al volumen plasmático intravascular. Esto significa que el compartimento central también incluye órganos con elevadas tasas de perfusión (p.ej. hígado, cerebro) y que la redistribución desde el compartimento periférico profundo al compartimento central es el paso que determina la velocidad de eliminación.

La rápida distribución del compartimento central al compartimento periférico y al compartimento periférico profundo y una elevada velocidad de eliminación causan que la concentración plasmática disminuya rápidamente después de la administración de una dosis única (semivida inicial de 1,3 a 4,5 minutos). El elevado volumen de distribución asegura que la semivida de eliminación (semivida de eliminación terminal de 2,4 - 5 horas) sea relativamente larga a pesar de la alta velocidad de eliminación hepática. Las propiedades lipófilas permiten que atraviese rápidamente la barrera hematoencefálica. La concentración en el fluido cerebroespinal corresponde aproximadamente a la concentración de etomidato libre, no ligado a proteínas (25 ± 3%). El primer paso en la biotransformación es la hidrólisis del éster etílico en el hígado. Una pequeña proporción también está sujeta a la N-desalquilación oxidativa. Todos los metabolitos encontrados son farmacológicamente inactivos.

Después de la inyección intravenosa de 15 mg (marcado radioactivamente) de etomidato base, alrededor del 75% de la radiactividad total apareció en orina al cabo de 24 horas. Aproximadamente el 50% de la dosis apareció en orina dentro de las 4 horas después de la inyección. La extrapolación permitió la estimación de que alrededor del 87% sería eliminado por orina. Las otras vías de eliminación desempeñan un papel secundario.

El principal metabolito en orina es el producto de hidrólisis del etomidato, llamado ácido R-(+)-1-(-metilbenzil)-5-imidazolcarboxílico, que representa aproximadamente el 80% de la radiactividad en orina, con un 55-59% en forma de ácido y un 21-24% en forma de glucurónido.

5.3. Datos preclínicos sobre la seguridad No existen datos preclínicos relevantes para el prescriptor diferentes a los mencionados en otros apartados de la Ficha Técnica.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Relación de excipientes Aceite de soja, triglicéridos de cadena media, glicerol, lecitina de huevo, oleato sódico, agua para inyección.

6.2. Incompatibilidades Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable no debe mezclarse con ningún otro producto.

6.3. Período de validez Período de validez del medicamento en su envase de venta 2 años

Período de validez tras dilución o reconstitución según las instrucciones No procede

Período de validez tras la primera apertura del envase Ver 6.6

6.4. Precauciones especiales de conservación No congelar. Mantener el envase en el embalaje exterior.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente El producto se presenta en ampollas de vidrio (vidrio tipo I) conteniendo 10 ml Presentaciones: envase de 10 ampollas.

MINISTERIO 6.6. Instrucciones de uso / manipulación Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable no contiene conservantes antimicrobianos. Inmediatamente después de abrir la ampolla, la emulsión debe extraerse en condiciones asépticas con una jeringa e inyectarse, ya que las emulsiones oleosas favorecen el crecimiento microbiano. Las fracciones no utilizadas deben desecharse.

Agitar las ampollas antes de su uso para asegurar una distribución homogénea. Si se observan dos capas tras agitar la ampolla, ésta no debe ser utilizada. Los fármacos utilizados conjuntamente con Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable, por ejemplo analgésicos deben ser administrados consecutivamente a través de la misma línea o a través de cánulas venosas separadas.

Etomidato-Lipuro 2 mg/ml emulsión inyectable puede ser inyectado en el tubo de una infusión de cloruro sódico isotónico, habiendo sido ésta temporalmente suspendida.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

B.Braun Melsungen AG Carl-Braun-Strasse 1 D-34212 Melsungen, Alemania

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

....

9. FECHA DE PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN dd.mm.aaaa

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO Mayo 2001




Prospectos de medicamentos.