Información Basica del medicamento
| Principio activo: | LAS W-090 |
| Codigo Nacional: | 915884 |
| Codigo Registro: | 63366 |
| Nombre de presentacion: | EBASTEL FORTE comprimidos recubiertos con película, 20 comprimidos |
| Laboratorio: | LABORATORIOS ALMIRALL, S.A. |
| Fecha de autorizacion: | 2000-09-28 |
| Estado: | Autorizado |
| Fecha de estado: | 2000-09-28 |
Toda la información del medicamento
Administrar con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales como pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, tratamiento concomitante con fármacos que incrementen el intervalo QT o que inhiban el enzima CYP3A4, tales como antifúngicos azólicos y antibióticos macrólidos (ver 4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción). Dado que ebastina alcanza su efecto terapéutico entre 1 y 3 horas después de su administración, no debe ser utilizado en cuadros alérgicos agudos de urgencia. 4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol o eritromicina (ambos compuestos producen un incremento del intervalo QTc). Con ambas combinaciones se ha observado una interacción farmacocinética y farmacodinámica, dando lugar a un incremento de los niveles plasmáticos de ebastina, aunque el incremento de QTc solo fue aproximadamente 10 mseg superior al observado con ketoconazol o eritromicina solos. Por tanto, se recomienda administrar EBASTEL Forte con precaución a aquellos pacientes que realicen tratamiento concomitante con ketoconazol y eritromicina. Cuando ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticos como el AUC del metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1,5 y 2 veces. Este incremento no modifica la Tmax. La administración de ebastina con comida no modifica su efecto clínico. Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por lo que se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción del tratamiento. Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos. 4.6 Embarazo y lactancia Embarazo No se ha establecido la seguridad de ebastina para su uso en el embarazo. Los estudios realizados en animales no indicaron efectos nocivos directos o indirectos por lo que se refiere al desarrollo fetal o embrionario, al curso de la gestación o al desarrollo peri y post-natal. Tampoco se han identificado efectos teratogénicos en animales. No obstante, no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas. Por tanto, solo se utilizará ebastina durante el embarazo cuando sea claramente necesario. Lactancia No se conoce si ebastina es excretada en la leche materna, por lo cual no debe utilizarse durante la lactancia. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas La función psicomotora ha sido ampliamente estudiada en el hombre, sin que se haya observado ningún efecto a las dosis terapéuticas recomendadas. Un estudio realizado para determinar la influencia de ebastina sobre la capacidad para conducir un automóvil indicó que ebastina no produce ninguna alteración de la conducción a dosis de hasta 30 mg. En base a estos resultados, ebastina a las dosis terapéuticas recomendadas no afecta la capacidad de conducir ni de manejar maquinaria. 4.8 Reacciones adversas EBASTEL Forte ha sido evaluado en más de 2100 pacientes en estudios clínicos. Los acontecimientos adversos con una frecuencia superior al 1% y descritos en orden decreciente fueron somnolencia, sequedad de boca, cefalea, faringitis, rinitis, y astenia. Ninguno de estos acontecimientos adversos tuvo una incidencia superior al 3,7%. Otros acontecimientos adversos descritos con una frecuencia <1% fueron: dolor abdominal, dispepsia, epistaxis, sinusitis, náusea e insomnio. 4.9 Sobredosis En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomas clínicamente significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existe ningún antídoto específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico, monitorización de las constantes vitales, incluyendo ECG, y tratamiento sintomático.
MINISTERIO Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados en estudios clínicos. No se han observado efectos cardíacos significativos en análisis detallados, a dosis de hasta 100 mg diarios (cinco veces la dosis diaria recomendada). 5.2 Propiedades farmacocinéticas Tras su administración por vía oral ebastina se absorbe rápidamente, sufriendo un importante efecto de metabolismo de primer paso hepático, que da lugar a la aparición de su metabolito ácido activo, carebastina. Los niveles plasmáticos máximos de ebastina después de una dosis oral única de 20 mg, se obtienen entre 1 y 3 horas después de la administración y alcanzan un valor medio de 2,8 ng/ml, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito carebastina alcanzan un valor medio de 157 ng/ml. No se han detectado fenómenos de saturación en la absorción, distribución y eliminación del producto. Se ha evidenciado que existe una linealidad cinética de acuerdo con los valores del área bajo la curva de concentración-tiempo a dosis entre 10 y 40 mg de ebastina, y que los valores de Tmax no dependen de la dosis administrada. Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina es metabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administración concomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del CYP3A4) a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticas significativamente elevadas de ebastina y carebastina, especialmente con ketoconazol (ver 4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción). Tanto ebastina como carebastina muestran una elevada unión a proteínas, 95%. No se observaron diferencias estadísticamente significativas en el perfil farmacocinético de ancianos en comparación con adultos jóvenes. Las concentraciones plasmáticas de ebastina y de carebastina obtenidas durante el primer y quinto día de tratamiento en los pacientes de estudios de insuficiencia renal leve, moderada o severa (dosis diarias de 20 mg), y en los de insuficiencia hepática leve, moderada (ambos con dosis de 20 mg/día) o severa (dosis de 10 mg/día) fueron similares a las alcanzadas en voluntarios sanos, indicando que el perfil farmacocinético de ebastina y de su metabolito no sufre cambios significativos en pacientes con varios grados de insuficiencia hepática o renal. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad Los datos preclínicos no revelan efectos tóxicos significativos en base a estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicología de la reproducción.
6.6 Instrucciones de uso y manipulación Ninguna especial.
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Febrero 2004
Mod. F.T.02.0 (28/07/03)