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CUSIMOLOL 0,50%, 1 frasco de 5 ml








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: TIMOLOL
Codigo Nacional: 952937
Codigo Registro: 55808
Nombre de presentacion: CUSIMOLOL 0,50%, 1 frasco de 5 ml
Laboratorio: ALCON CUSI, S.A.
Fecha de autorizacion: 1981-12-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 1981-12-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

FICHA TÉCNICA

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

®CUSIMOLOL 0,25% ®CUSIMOLOL 0,50%

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

(Principios activos)

Por ml: CUSIMOLOL 0,25% CUSIMOLOL 0,50% Timolol (maleato) 2,5 mg 5 mg

Lista de excipientes, ver apartado 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Colirio en solución.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Reducción de la presión intraocular elevada en: hipertensión ocular y glaucoma de ángulo abierto crónico (incluidos pacientes afáquicos)

4.2 Posología y forma de administración

Posología: La posología habitual es de 1 gota de la solución al 0,25% en el/los ojo/s afectado/s, 2 veces al día. En caso de que la respuesta no sea satisfactoria se cambiará a una gota de solución al 0,50% en el/los ojo/s afectado/s, 2 veces al día.

En general, el empleo de posologías superiores a una gota de la solución al 0,50% dos veces al día no produce una mayor reducción de la presión intraocular. Si con esta dosis todavía no se controla adecuadamente la presión intraocular, puede instaurarse un tratamiento concomitante con fármacos mióticos, adrenalina, y/o inhibidores de la anhidrasa carbónica.

En algunos pacientes el descenso de la presión intraocular, en respuesta al tratamiento con timolol, requiere un período para estabilizarse, por ello la evaluación de la eficacia del tratamiento debería incluir una determinación de la presión intraocular aproximadamente a las 4 semanas. Si la presión intraocular se mantiene controlada, puede reducirse la posología a una dosis de mantenimiento de una gota diaria en el/los ojo/s afectado/s.

Para evitar un posible efecto de lavado, antes de emplear otras medicaciones oftálmicas, debe esperarse como mínimo 5 minutos.

En el caso de que CUSIMOLOL sustituya a otro betabloqueante administrado por vía oftálmica, finalizar la administración de este último e iniciar el tratamiento al día siguiente con una gota de la solución oftálmica de CUSIMOLOL 0,25% en el/los ojo/s afectado/s,

dos veces al día. Si la respuesta clínica no es adecuada cambiar a una gota de CUSIMOLOL 0,50% dos veces al día.

Si se requiere sustituir un solo agente antiglaucomatoso no betabloqueante por CUSIMOLOL, el primer día se debe continuar con el tratamiento anterior y, además, instilar una gota de CUSIMOLOL 0,25% en el ojo dos veces al día. Al día siguiente suprimir el agente antiglaucomatoso utilizado previamente, y continuar sólo con CUSIMOLOL, a la dosis habitual. Si la respuesta clínica no es adecuada cambiar a una gota de CUSIMOLOL 0,50% dos veces al día.

Cuando el paciente esté siendo tratado con varios agentes antiglaucomatosos simultáneamente, se deberá individualizar la dosificación. Ajustar un fármaco cada vez, a intervalos de no menos de una semana.

Uso pediátrico: la dosis inicial recomendada es una gota de CUSIMOLOL 0,25% en el/los ojo/s afectado/s, dos veces al día asociado con otro tratamiento antiglaucoma. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a una gota de CUSIMOLOL 0,50% dos veces al día. No se recomienda el uso de timolol en prematuros ni en neonatos.

Forma de administración: Con la cabeza inclinada hacia atrás, separar el párpado inferior e instilar la gota en el saco conjuntival mientras se dirige la mirada hacia arriba. Cerrar suavemente los ojos y mantenerlos cerrados durante algunos segundos. La absorción sistémica se puede reducir mediante oclusión nasolacrimal, lo que puede dar lugar a un descenso de los efectos secundarios sistémicos y un aumento de la acción local.

4.3 Contraindicaciones

El timolol está contraindicado en pacientes con: - Shock cardiogénico; - Insuficiencia cardíaca manifiesta; - Bloqueo Aurículo-Ventrícular de segundo y tercer grado; - Bradicardia sinusal; - Asma bronquial; - Historial de asma bronquial, o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave; - Rinitis alérgica grave e hiperreactividad bronquial; - Distrofias corneales; - Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto o a otros betabloqueantes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Como otros agentes oftálmicos, este medicamento puede absorberse a nivel sistémico y producir el mismo tipo de reacciones adversas que los betabloqueantes orales.

Timolol debe administrarse con precaución en pacientes con síndrome sinusal, angina Prinzmetal, feocromocitoma sin tratar, acidosis metabólica, trastornos circulatorios periféricos graves (Enfermedad de Raynaud) e hipotensión.

En algunos pacientes, después del tratamiento con betabloqueantes sistémicos, se ha observado hipotensión prolongada grave durante la anestesia. Por lo tanto, se recomienda una discontinuación progresiva antes de la cirugía prevista. Como con los betabloqueantes

MINISTERIO sistémicos, si es necesaria la retirada de la terapia con timolol oftálmico en pacientes con enfermedad cardíaca coronaria, ésta debe realizarse de forma gradual.

La terapia con betabloqueantes puede enmascarar algunos síntomas de hipertiroidismo. Una retirada brusca de la terapia betabloqueante puede precipitar un empeoramiento de los síntomas. En pacientes con insuficiencia grave sometidos a diálisis, el tratamiento con timolol se ha asociado con hipotensión pronunciada.

Debe evitarse su administración conjunta con inhibidores de la MAO.

LA INSUFICIENCIA CARDIACA DEBE SER ADECUADAMENTE COMPENSADA ANTES DE COMENZAR EL TRATAMIENTO. LOS PACIENTES CON HISTORIAL DE ENFERMEDAD CARDIACA GRAVE DEBEN SER CONTROLADOS PERIÓDICAMENTE, VIGILANDO EL PULSO Y LOS POSIBLES SIGNOS DE INSUFICIENCIA CARDIACA.

Se han dado casos de reacciones cardíacas y respiratorias, incluyendo defunción por broncoespasmo en pacientes con asma y, raramente, muerte asociada a insuficiencia cardiaca.

Puesto que en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, el objetivo inmediato del tratamiento es la reapertura del ángulo, se requiere la constricción de la pupila con un miótico. Como timolol tiene poco o ningún efecto sobre la pupila, cuando se utiliza para reducir la presión intraocular en glaucoma de ángulo cerrado debe emplearse conjuntamente con un miótico.

Riesgo de reacciones anafilácticas: Durante la administración de betabloqueantes, los pacientes con historia clínica de atopia o antecedentes de reacciones anafilácticas graves a diversos alergenos pueden ser más reactivos a la exposición repetida accidental, diagnóstica o terapéutica a tales alergenos. Estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina utilizadas en el tratamiento de reacciones anafilácticas.

Como con cualquier tratamiento del glaucoma, se recomienda controlar regularmente la presión intraocular y el estado de la córnea.

Advertencia sobre excipientes: Este medicamento, por contener cloruro de benzalconio como excipiente puede decolorar las lentes de contacto blandas. Si el paciente utiliza lentes de contacto, deberá retirarlas antes de la aplicación del producto y esperar de 10 a 15 minutos antes de volver a colocarse las lentes.

Uso en deportistas: Este medicamento por contener timolol, puede dar lugar a un resultado analítico positivo en las pruebas de control de dopaje.

Uso en niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en prematuros ni en neonatos.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

El tratamiento con timolol no suele tener repercusión en el tamaño de la pupila, sin embargo, cuando se emplea con adrenalina, en algunos casos puede producir midriasis. El timolol puede potenciar el efecto de los antagonistas del calcio como el verapamilo y en

MINISTERIO menor medida el diltiazem, los alcaloides de la rauwolfia o los betabloqueantes e inducir hipotensión y/o marcada bradicardia.

Cuando se administra timolol a pacientes en tratamiento con betabloqueantes orales, debe controlarse estrechamente su respuesta porque puede potenciarse el efecto sobre la presión intraocular o los efectos sistémicos de los betabloqueantes.

El timolol puede absorberse a nivel sistémico y provocar las mismas interacciones que los betabloqueantes orales:

- Antagonistas del calcio: verapamilo y en menor medida diltiazem: efecto negativo sobre la contractilidad y la conducción Aurículo-Ventricular. - Glucósidos digitálicos parasimpaticomiméticos: la asociación con betabloqueantes puede aumentar el tiempo de conducción Aurículo-Ventricular. - Clonidina: los betabloqueantes aumentan el riesgo de hipertensión de rebote. - Fármacos antiarrítmicos de clase I (p.ej. disopiramida, quinidina) y amiodarona: pueden tener un efecto de potenciación sobre el tiempo de conducción atrial e inducir un efecto inotrópico negativo. - Insulina y antidiabéticos orales: puede aumentar el efecto hipoglucemiante y el bloqueo beta adrenérgico puede enmascarar la aparición de signos de hipoglucemia (taquicardia). - Anestésicos: atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión. Debe informarse al anestesista de que el paciente está en tratamiento con timolol. - Cimetidina, hidralazina y alcohol: pueden inducir un aumento del nivel plasmático de timolol.

4.6 Embarazo y lactancia Embarazo: Pueden producirse efectos adversos (especialmente hipoglucemia y bradicardia) en el feto y el neonato. Existe un aumento del riesgo de complicaciones cardíacas y respiratorias en el neonato durante el periodo postnatal. Por lo tanto el timolol no debería utilizarse durante el embarazo a no ser que el beneficio terapéutico justifique los posibles riesgos.

Lactancia: Dado que el timolol puede absorberse a nivel sistémico y ser excretado en la leche materna y teniendo en cuenta la posibilidad de reacciones adversas graves en el lactante, debe interrumpirse la lactancia antes de que la madre inicie el tratamiento con timolol oftálmico.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La capacidad de algunos pacientes para conducir y/o manejar maquinaria puede verse afectada por los posibles efectos secundarios, tales como visión borrosa, mareo o fatiga.

4.8 Reacciones adversas

Sensoriales: Sequedad ocular, signos o síntomas de irritación ocular, incluyendo conjuntivitis, blefaritis, queratitis y descenso de la sensibilidad. Alteraciones visuales, incluyendo cambios en la refractividad, (que pueden estar relacionadas con la suspensión de un tratamiento previo con mióticos), diplopía, ptosis y tinnitus.

Cardiovasculares: Bradicardia, enlentecimiento de la conducción Aurículo-Ventrícular o aumento de un bloqueo Aurículo-Ventrícular preexistente, hipotensión, insuficiencia

MINISTERIO cardiaca congestiva, arritmia, síncope, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, palpitaciones, síndrome de Raynaud y claudicación.

Respiratorias: Broncoespasmo (principalmente en pacientes con una enfermedad broncoespástica previa), insuficiencia respiratoria, disnea y tos.

Generales: Fatiga, cefalea, astenia y dolor torácico

Cutáneas: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo rash y urticaria locales o generalizados, alopecia, lesiones psoriatiformes o exacerbación de la psoriasis. Se ha informado de rashes y/o sequedad ocular asociados con el uso de bloqueantes de receptores beta adrenérgicos. La incidencia de estas reacciones es pequeña, y en la mayoría de los casos los síntomas remiten cuando se retira el tratamiento. Si la reacción no puede explicarse por otras causas, debe considerarse la interrupción del tratamiento, que debe realizarse de forma gradual.

Sobre Sistema Nervioso Central: Mareos, depresión, aumento de los signos y síntomas de la miastenia gravis, parestesias, pesadillas e insomnio.

Digestivas: Nauseas, diarrea, dispepsia y sequedad de boca.

Inmunológicas: Lupus eritrematoso sistémico.

Urogenitales: Descenso de la libido, enfermedad de Peyronie.

Sin relación causa/efecto conocida: Las siguientes reacciones adversas han sido descritas pero no está probada su relación causa/efecto con timolol: edema macular cistoide afáquico, congestión nasal, anorexia, efectos sobre el Sistema Nervioso Central (incluyendo confusión, alucinaciones, ansiedad, desorientación, nerviosismo, somnolencia y otros trastornos psiquiátricos), hipertensión y fibrosis retroperitoneal. Con el uso tópico de timolol pueden presentarse las mismas reacciones adversas que se producen con el timolol por vía oral.

4.9 Sobredosis

Debido a las características de este preparado no son de esperar fenómenos de intoxicación con el uso tópico de la especialidad. En caso de sobredosificación por ingestión accidental los síntomas y signos que cabría esperar, dependiendo de la cantidad ingerida, son bradicardia sintomática, hipotensión, broncoespasmo e insuficiencia cardíaca aguda, que deberán ser tratados con las medidas de apoyo adecuadas a la sintomatología observada.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

El timolol es un fármaco betabloqueante no selectivo (beta1 y beta2) que prácticamente carece de actividad simpaticomimética intrínseca, actividad depresora del miocardio y actividad anestésica local.

El maleato de timolol, administrado en forma de colirio, reduce eficazmente la presión intraocular (PIO) normal o elevada. Según se ha observado en estudios realizados con fluorometría, el maleato de timolol disminuye la formación de humor acuoso, sin afectar de forma significativa el flujo de salida (drenaje). El mecanismo celular en virtud del cual reduce a nivel de los procesos ciliares la producción de humor acuoso sigue siendo desconocido.

A diferencia del tratamiento con fármacos mióticos, la reducción de la presión intraocular inducida por timolol no va acompañada de cambios en el tamaño de la pupila ni en la agudeza visual y en consecuencia no se presenta visión borrosa u oscura ni hemeralopía. Además, en pacientes con cataratas no induce incapacidad para ver alrededor de las opacidades del cristalino cuando la pupila está contraída.

El inicio de acción del timolol es rápido, en general la reducción de la presión intraocular se detecta durante la primera media hora después de la instilación. La máxima reducción tiene lugar al cabo de 1-2 horas. El descenso de la presión intraocular puede mantenerse incluso durante 24 horas después de una dosis única.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Después de una aplicación tópica de la solución al 0,50% puede detectarse en el humor acuoso, pasando posteriormente al plasma. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 1-2 horas después de la instilación. El paso a la sangre se realiza a través de los vasos de las mucosas, pero también desde las estructuras oculares, por lo que a pesar de oprimir el punto lagrimal tras la instilación, puede seguir detectándose timolol y sus metabolitos en plasma.

La vida media plasmática de timolol es de aproximadamente 4 horas. Timolol sufre metabolismo hepático y es eliminado junto a sus metabolitos por vía renal.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los estudios toxicológicos realizados en ratas y ratones tras la administración de diferentes dosis de maleato de timolol por varias vías (oral, intraperitoneal, subcutánea y ocular), han demostrado la seguridad del preparado en las condiciones de uso previstas.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Fosfato monosódico Fosfato disódico Cloruro sódico Cloruro de benzalconio Agua purificada

6.2 Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3 Periodo de validez

El plazo de caducidad es de 3 años después de la fecha de su fabricación. El envase debe desecharse un mes después de su despreciado.

MINISTERIO 6.4 Precauciones especiales de conservación

Proteger de la luz y mantener a temperatura ambiente.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Frasco de polietileno que contiene 5 ml de colirio.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Por tratarse de un preparado estéril, se recomienda seguir las siguientes instrucciones: - Cada paciente utilizará su propio envase. - La aplicación del colirio debe realizarse con la máxima higiene: limpieza de manos y evitando en lo posible cualquier contacto del goteador con alguna superficie (incluido el ojo). - Después de cada aplicación cerrar bien el envase. - Finalizado el uso establecido deberá desecharse el resto del preparado aunque no se haya consumido en su totalidad.

6.7 Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización

ALCON CUSÍ, S.A. c/ Camil Fabra, 58 08320 El Masnou - Barcelona

7. FECHA DE LA APROBACIÓN/REVISIÓN DE LA FICHA TÉCNICA Enero 2002




Prospectos de medicamentos.