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CIRKUPAZ 200MG 60 GRAGEAS








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: HYPERICUM PERFORATUM
Codigo Nacional: 935494
Codigo Registro: 63439
Nombre de presentacion: CIRKUPAZ 200MG 60 GRAGEAS
Laboratorio: ROHA ARZNEIMITTEL GMBH
Fecha de autorizacion: 2000-11-06
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 2000-11-06

Prospecto

Toda la información del medicamento

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO CIRKUPAZ® Grageas, EXTRACTO DE HYPERICUM PERFORATUM

2.- COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Por gragea:

EXTRACTO SECO DE PARTES AEREAS DE HYPERICUM PERFORATUM L. ..........200 mg (equivalente a 0,2-0,25 mg de HIPERICINAS TOTALES; Disolvente de extracción Metanol 80%; Ratio droga/extracto 4,0-7,0:1)

3.- FORMA FARMACEUTICA Grageas

4.- DATOS CLINICOS

4.1.- Indicaciones terapéuticas Tratamiento sintomático y transitorio de los estados de decaimiento y astenia, que cursan con pérdida de interés, cansancio y alteraciones del sueño.

4.2.- Posología y forma de administración Dos grageas, dos veces al día, de media a una hora antes de las comidas. Continuar el tratamiento durante tres o cuatro semanas. Es recomendable que las tomas se realicen siempre a las mismas horas.

4.3.- Contraindicaciones Alergia a cualquiera de sus componentes. Hipersensibilidad conocida a la luz. No administrar a menores de 18 años. Algunos componentes del hipérico (Hypericum perforatum) producen una inducción de varios enzimas que metabolizan medicamentos (CYP 3A4, 1A2, 2C9) o que afectan a su biodisponibilidad (glicoproteina-P en tubo digestivo). Por lo tanto, pueden producirse disminuciones en los niveles plasmáticos de los medicamentos que utilicen esas vías metabólicas y, consecuentemente, una reducción de sus efectos terapéuticos, cuando se toman simultáneamente con hipérico (ver 4.5 Interacciones).

4.4.-Advertencias y precauciones especiales de empleo Antes de comenzar a utilizar este medicamento a base de hipérico se debe comprobar que el paciente no esté en tratamiento con algún otro madicamento (ver 4.3.- Contraindicaciones y 4.5.- Interacciones)

Los pacientes que actualmente estén tomando medicamentos a base de hipérico simultáneamente con con otros medicamentos, no deben de dejar de tomar hipérico sin antes consultar a su médico, con el fin de la retirada del hipérico se realice bajo control. Si la interrupción del hipérico se realiza bruscamente, podría provocar un incremento de los niveles plasmáticos de los con otros medicamentos. En algunos casos esta circunstancia podría desencadenar la consiguiente toxicidad, especialmente en el caso de medicamentos con estrecho margen terapéutico como ciclosporina, digoxina, teofilina y warfarina o acenocumarol (ver 4.5. Interacciones).

Se recomienda a los profesionales sanitarios que pregunten a sus pacientes sobre un posible uso de preparados de hipérico. También se recomienda que notifiquen toda sospecha de interacción entre hipérico y cualquier medicamento a los sistemas de farmacovigilancia.

Si no se produjera mejoría con el tratamiento, éste deberá ser interrumpido y sería aconsejable la consulta facultativa. Por otra parte no se debe esperar mejoría hasta pasados de 10 a 14 días de tratamiento.

Evitar una exposición intensa a los rayos UV (largas exposiciones al sol, baños de rayos UVA), durante la toma del preparado. Esta especialidad contiene lactosa, en caso de aparición de diarreas consulte a su médico.

4.5.- Interacciones con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Algunos componentes del hipérico producen una inducción de varios enzimas que metabolizan medicamentos (isoenzimas del citocromo P450, CYP 3A4, 1A2 y 2C9) o que afectan a su biodisponibilidad (glicoproteina-P). Por lo tanto, pueden producirse disminuciones en los niveles plasmáticos de con otros medicamentos que son substratos de estos enzimas y, consecuentemente, una reducción de sus efectos terapéuticos cuando se toman simultáneamente con hipérico.

También pueden presenatrse interacciones farmacodinámicas (por efectos aditivos o potenciadores) con los preparados de hipérico a través de los efectos que éstos producen en los neurotransmisores cerebrales: los preparados de hipérico pueden incrementar los niveles de serotonina como consecuencia de su potencial actividad inhibidora, tanto de la monoamino- oxidasa (MAO) como de la recaptación de serotonina.

En la tabla siguiente se incluyen las interacciones con relevancia clínica que se han descrito:

Fármaco Efecto del hipérico Conducta a seguir en los pacientes que estén Anticonvulsivantes Reducción de los Medir los niveles plasmáticos del (carbamazepina, niveles plasmático anticonvulsivante y reducir gradualmente la fenobarbital, fenitoina) con riesgo de administración de hipérico, ajustando la dosis Antidepresivos Incrementos de los Interrumpir la administración de hipérico inhibidores selectivos de efectos la recaptación de serotoninérgicos con serotonina (citalopram, aumento de la fluoxetina, fluvoxamina, incidencia de paroxetina, sertralina) reacciones adversas Ciclosporina Reducción de los Medir los niveles plasmáticos de ciclosporina y Contraceptivos orales Reducción de los Interrumpir la administración de hipérico Digoxina Reducción de los Medir los niveles plasmáticos de digoxina y Inhibidores de Proteasa Reducción de los Interrumpir la administración de hipérico y (indinavir, nelfinavir, niveles plasmáticos medir la carga viral ARN VIH tironavir, saquinavir) con posible pérdida de

Inhibidores de Reducción de los Interrumpir la administración de hipérico y medir transcriptasa inversa no niveles plasmáticos la carga viral ARN VIH nucleósidos (efavirenz, con posible pérdida nevirapina) de supresión de VIH Teofilina Reducción de los Medir los niveles plasmáticos de teofilina y Triptanes (sumatriptan, Incremento de los Interrumpir la administración de hipérico naratriptan, rizatriptan, efectos zolmitriptan) serotoninérgicos con Warfarina, acenocumarol Reducción del efecto Medir el INR (tiempo de protrombina) y reducir

Se debe tener en cuenta que:

1. La lista anterior no es exhaustiva, ya que hay datos farmacocinéticos de interacciones con con otros medicamentos cuyos niveles plasmáticos se redujeron durante la administración simultánea con hipérico, aunque sin efectos clínicos. Son fármacos cuya ruta metabólica se realiza a través de los citocromos indicados (CYP 1A2, 2C9 ó 3A4), tales como clozapina, dextrometorfano, diazepam, amitriptilina. Por extensión, debe tenerse en cuenta las posibles interacciones con los medicamentos que se metabolizan por estas vías, cuando se administran junto con los medicamentos a base de hipérico.

2. Los medicamentos a base de hipérico (Hypericum perforatum) probablemente no interaccionan con medicamentos de administración tópica que presenten una absorción sistémica limitada (cremas, pomadas, enemas, inhaladores, colirios o gotas óticas).

4.6.- Embarazo y lactancia

No se ha efectuado ningún estudio de fetotoxicidad o teratogenicidad y no existe experiencia en el uso del preparado durante el embarazo y la lactancia. Su empleo en estas circunstancias sólo se realizará por prescripción facultativa.

4.7.- Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria No tiene influencia negativa sobre la capacidad de conducir o manejar maquinaria.

4.8.- Reacciones adversas No se han descrito a las dosis recomendadas (1 mg/día de hipericinas totales). En muy raros casos pueden aparecer trastornos gastrointestinales, reacciones alérgicas y agitación. Se ha descrito algún caso de fototoxicidad, especialmente en personas de tez blanca con dosis treinta veces superiores a las indicadas.

4.9.- Sobredosificación La sobredosificación con hypericum puede producir síntomas de fotosensibilidad como rash, prurito o eritema. En estos casos evitar la exposición a la luz durante una semana.

5.- PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1.- Propiedades farmacodinámicas Se han realizado distintos estudios con extracto de hipérico. Experimentos in vitro muestran efectos inhibidores selectivos de tipo A de la monoamino oxidasa (MAO). La actividad más elevada se atribuye a varios flavonoides, aglicona y quercitrina. Las xantonas que están presentes sólo en pequeñas cantidades (más de 10 ppm), también parecen tener un alto poder inhibidor de la MAO, mientras que la hipericina y sus análogos tienen baja actividad. Con extractos de hypericum ricos en flavonoides se produce una inhibición de la enzima catecol- o-metil transferasa (COMT) así como de otras enzimas involucradas en el catabolismo de catecolaminas. Se produce un marcado aumento en orina de metabolitos de neurotransmisores a las 2 horas de la administración del preparado. Se produce mejoría en el sueño, con alargamiento de las fases de sueño profundo. En el EEG a las dosis propuestas, se revela efecto relajante con reducción de las frecuencias alfa y aumento de las frecuencias ß y 0, así como reducción en los periodos de latencias de las respuestas audiovisuales evocadas. El conjunto de las acciones se interpreta como una tendencia a la mejoría de las funciones cognitivas.

Grupo farmacoterapéutico: N06D. Tónicos de SNC.

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción del extracto de hypericum no está bien definido. Se ha estudiado la influencia del extracto de hypericum sobre la expresión de las citokinas estimuladas en sujetos sanos y pacientes con depresión. Se observó una marcada inhibición en la liberación de interleukina-6 (IL-6) estimulada, por lo que se piensa que el mecanismo de acción está relacionado con una modulación inmunológica en los sistemas neurohormonales.

MINISTERIO 5.2.- Propiedades farmacocinéticas La absorción y distribución de extractos de hypericum al 0,3% es la siguiente: Para la hipericina el tmax es de 4 a 6 horas, la Cmax es de 1,5-14,2 mg/ml. La semivida plasmática es de 24,8-26,5 horas. Para la pseudohipericina el tmax es de 2 a 4 horas, la Cmax de 2,7-30,6 mg/ml. La semivida plasmática es de 16,3-36 horas. No se conocen los parámetros de eliminación. La distribución de hipericina y pseudohipericina marcadas radiactivamente en ratones mostró una absorción a las 6 horas del 80% y 60% respectivamente. La distribución no fue indicativa de acumulación selectiva en determinados órganos, siendo mayor la localización en sangre. También fue detectada en el cerebro.

5.3.- Datos preclínicos sobre seguridad No existen datos sintomáticos sobre toxicidad por administración única, toxicidad en la reproducción o carcinogénesis. La toxicología de las preparaciones de hypericum, concierne principalmente a la fototoxicidad de las naftodiantronas (ésta aparece en el hombre con dosis hasta 30 veces más elevadas) que las recomendadas).

6.- DATOS FARMACEUTICOS

6.1.- Relación de excipientes Maltodextrina, Dióxido de silicio altamente disperso, Lactosa anhidra, Celulosa microcristalina, Talco, Estearato de magnesio, Poli(ácido metacrílico, acrilato de etilo) sustancia seca, Macrogol 6000, Sacarosa, Dióxido de Titanio y Glicéridos parciales de cadena alta.

6.2.- Incompatibilidades No se han descrito

6.3.- Periodo de validez Dos (2) años

6.4.- Precauciones especiales de conservación No precisa condiciones especiales de conservación.

6.5.-Naturaleza y contenido del envase La especialidad es acondicionada en tubitos de plástico de polipropileno y tapas con distanciador de polietileno. Envases de 30 y 60 grageas.

6.6.- Instrucciones de uso/manipulación No requiere condiciones especiales de manipulación.

6.7.-Nombre y domicilio del titular de la autorización de comercialización roha arzneimittel GmbH Rockwinkeler Heerstr. 100 28355 BREMEN (Alemania)

FECHA DE APROBACIÓN DE LA FICHA TECNICA Mayo 2000




Otras presentaciones de este medicamento:

CIRKUPAZ 200MG 30 GRAGEAS



Prospectos de medicamentos.