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BUPREX 0,3 mg solución inyectable, 50 viales








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: BUPRENORFINA
Codigo Nacional: 608117
Codigo Registro: 56403
Nombre de presentacion: BUPREX 0,3 mg solución inyectable, 50 viales
Laboratorio: SCHERING PLOUGH, S.A.
Fecha de autorizacion: 1984-09-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 1985-02-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

BUPREX 0,3 mg solución inyectable

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ampolla contiene 0,3 mg de buprenorfina (hidrocloruro)

Lista de excipientes, en 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

BUPREX 0,3 mg solución inyectable es un analgésico potente que está indicado en el tratamiento de los dolores moderados e intensos de cualquier etiología.

4.2 Posología y forma de administración

Se administrará por vía intramuscular o intravenosa una o dos ampollas de BUPREX de 0,3 mg según la intensidad del dolor. Esta dosis puede ser repetida, si es necesario, cada 6-8 horas.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. No se recomienda la administración de BUPREX 0,3 mg solución inyectable en niños menores de 14 años.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

BUPREX puede provocar depresión respiratoria. Se administrará con precaución en pacientes con insuficiencia respiratoria.

Como BUPREX posee propiedades antagonistas, puede precipitar un moderado síndrome de abstinencia en drogadictos, debiendo, por tanto, administrarse con prudencia en pacientes sometidos a tratamiento con analgésicos narcóticos y no debería reemplazar de manera aguda al tratamiento con otros opiáceos que mantuviera un paciente de forma crónica o si fuese adicto. . Aunque en menor grado que otros opiáceos agonistas puros como la morfina, la buprenorfina puede producir dependencia farmacológica.

Se recomienda la retirada gradual del fármaco para evitar la presentación de un síndrome de abstinencia leve.

Traumatismo craneal/incremento de la presión intracraneal: la buprenorfina puede aumentar la presión del líquido cefalorraquídeo, por lo que debería utilizarse con precaución en pacientes con

traumatismo craneal, lesiones intracraneales, estados convulsivos o procesos donde se sospeche un aumento de la presión intracraneal. Además, la buprenorfina puede producir miosis y modificación en el nivel de consciencia lo que puede interferir con la evaluación del paciente.

Puesto que BUPREX es metabolizado en el hígado, la intensidad y la duración de su efecto pueden resultar afectadas en pacientes con deficiencias hepáticas.

Debe usarse con precaución en pacientes ancianos, con deterioro marcado de la función hepática, renal o respiratoria, con hipotiroidismo, insuficiencia corticoadrenal, depresión SNC o coma, psicosis tóxicas, hipertrofia prostática, alcoholismo agudo, o delirum tremens y en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva.

Alteraciones del tracto biliar. Dado que los opiáceos pueden incrementar la presión en el colédoco se recomienda administrarlo con precaución en pacientes con disfunción de la vía biliar.

Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

No debe ser administrado junto con fármacos antidepresivos como los inhibidores de la mono- amino oxidasa (por ejemplo, tranilcipromina) y antipsicóticos como las fenotiazinas (por ejemplo clorpromazina, flufenazina, perfenazina, tioridazina). Asimismo, deberá evitarse el consumo de alcohol y el empleo de otros depresores del SNC: derivados opiáceos (analgésicos y antitusígenos), ciertos antidepresivos, antagonistas de los receptores H1 de acción sedante, barbitúricos, benzodiacepinas, ansiolíticos distintos de las benzodiacepinas, neurolepticos, clonidina y sustancias afines, por existir el riesgo de potenciar la acción depresora central.

4.6 Embarazo y lactancia

Hay que sopesar los posibles riesgos con las ventajas potenciales antes de administrar este producto durante el embarazo. No debe usarse como analgésico durante el parto.

Dado que la buprenorfina pasa a la leche materna y debido a sus propiedades morfínicas, se encuentra contraindicada la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

BUPREX puede causar una discreta somnolencia que podría potenciarse por otros fármacos de acción central. Por ello deberá advertirse a los pacientes que se abstengan de conducir y manipular maquinaria.

4.8 Reacciones adversas

Trastornos psiquiátricos: somnolencia, fácilmente reversible, especialmente en el postoperatorio, ocasionalmente se ha observado una ligera euforia. Trastornos respiratorios:puede producirse depresión respiratoria, broncoespasmo Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: sudoración en algunos pacientes ambulatorios, edema angioneurótico Trastornos del sistema nervioso:vértigos Trastornos cardiovasculares: ligeras variaciones de presión arterial o pulso. Trastornos renales y urinarios: dificultad de iniciación de la micción. Trastornos del organismo en general: shock anafiláctico.

Existe la posibilidad de que aparezca un cuadro ligero de abstinencia al suspender un tratamiento prolongado.

4.9 Sobredosis

BUPREX tiene un amplio margen terapéutico y las experiencias clínicas han demostrado que es posible administrar dosis muy superiores a las recomendadas sin que se produzcan efectos indeseables. Si apareciera depresión respiratoria deberán adoptarse las medidas necesarias para mantener la ventilación y oxigenación adecuadas. La naloxona antagoniza sólo parcialmente los efectos de BUPREX. Doxapram, estimulante respiratorio, administrado por vía intravenosa a dosis repetidas o por perfusión, puede ser utilizado para estimular la respiración.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

La buprenorfina es un analgésico narcoantagonista sintético que presenta, junto a un poder analgésico análogo al de la morfina a las dosis recomendadas, un riesgo de dependencia física muy pequeño, inferior al de los demás analgésicos de su clase.

La buprenorfina es un agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores y del cerebro.

Debido a su actividad agonista parcial de opiáceos, que limita sus efectos depresores, especialmente sobre las funciones cardíaca y respiratoria, la buprenorfina posee un amplio margen de seguridad.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Los efectos farmacológicos se producen a los 15 minutos después de la inyección intramuscular y persisten durante 6 horas o más. Los efectos farmacológicos máximos se observan generalmente a la hora. Cuando se utiliza la vía intravenosa, se acorta el tiempo hasta el inicio de la acción y el tiempo hasta el efecto máximo.

Los límites de sensibilidad de la metodología analítica disponible impiden demostrar la bioequivalencia entre las vías de administración intramuscular e intravenosa. En adultos que se encuentran en la fase del postoperatorio, los estudios farmacocinéticos han mostrado semividas de eliminación que oscilan entre 1,2-7,2 horas (media 2,2 horas) tras la administración intravenosa de 0,3 mg de buprenorfina.

La buprenorfina se metaboliza en el hígado y su aclaramiento está relacionado con la circulación sanguínea hepática.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los estudios de toxicidad crónica, practicados en cuatro especies (roedores y no roedores) con cuatro vías de administración diferentes no han mostrado ningún aspecto clínicamente relevante. En un estudio de administración oral al perro durante un año, se observó toxicidad hepática con una dosis muy alta (75 mg/kg).

Los estudios de teratología practicados en la rata y el conejo han permitido concluir que la buprenorfina no es embriotóxica ni teratogénica. En la rata, no se han hallado efectos indeseables sobre la fertilidad; sin embargo, en esta especie se ha observado una elevada mortalidad peri y postnatal con las vías de administración i.m. y oral, como consecuencia de un alumbramiento difícil y de una reducción de la lactancia materna.

En una serie estándar de exámenes, no se han hallado signos de potencial genotóxico.

Los estudios de carcinogénesis en el ratón y en la rata muestran la ausencia de diferencias en las incidencias de diferentes tipos tumorales entre los animales control y los tratados con buprenorfina. Sin embargo, en un estudio llevado a cabo con dosis farmacológicas en el ratón se han observado atrofia y mineralización testicular en los animales tratados.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Dextrosa 50 mg y agua para inyección c.s.p. 1,0 ml.

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Periodo de validez

3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30°C

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Envase con 6 ampollas de 1 ml de solución inyectable.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Schering-Plough , S.A. Km.36 Carretera Nacional I 28750 San Agustín de Guadalix Madrid

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

56.403

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

6 de septiembre de 1984

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

JUNIO 2005




Otras presentaciones de este medicamento:

BUPREX 0,3 mg solución inyectable, 6 viales



Prospectos de medicamentos.