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ANAGASTRA 40 mg polvo para solución inyectable I.V. , 1 vial








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: PANTOPRAZOL
Codigo Nacional: 661249
Codigo Registro: 62023
Nombre de presentacion: ANAGASTRA 40 mg polvo para solución inyectable I.V. , 1 vial
Laboratorio: ALTANA PHARMA AG
Fecha de autorizacion: 1998-07-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 1998-07-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

FICHA TECNICA ANAGASTRA 40 MG polvo para solución inyectable I.V.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Anagastra 40 mg polvo para solución inyectable I.V.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada vial contiene: 40 mg de Pantoprazol (como pantoprazol sódico)

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Polvo para solución inyectable I.V. Polvo de color blanco o blanquecino

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

- Úlcera duodenal - Úlcera gástrica - Esofagitis por reflujo moderada y grave - Síndrome de Zollinger Ellison y otras enfermedades hipersecretoras patológicas.

4.2 Posología y forma de administración

Sólo se recomienda la administración intravenosa de Anagastra cuando la administración oral no es apropiada.

Dosis recomendada: Ulcera duodenal, úlcera gástrica, esofagitis por reflujo moderada y grave La dosis intravenosa recomendada es un vial de Anagastra (40 mg de Pantoprazol) al día.

Tratamiento a largo plazo de Síndrome de Zollinger Ellison y otras enfermedades hipersecretoras patológicas

El tratamiento debe iniciarse con una dosis diaria de 80 mg de Anagastra. Esta dosis se puede aumentar o disminuir posteriormente, según sea necesario, tomando como referencia las determinaciones de la secreción ácida gástrica. En el caso administrar dosis superiores a 80 mg al día, ésta se debe dividir y administrar en dos dosis diarias. De forma transitoria se podría administrar una dosis superior a 160 mg de pantoprazol, si fuera necesario.

En el caso de que sea necesario controlar rápidamente la secreción ácida, suele bastar con una dosis inicial de 2x80 mg de Anagastra para que la secreción ácida gástrica descienda al rango deseado (<10 mEq/h) antes de una hora en la mayoría de los pacientes.

El cambio de la formulación intravenosa a la oral debe hacerse tan pronto como la situación clínica del paciente lo permita.

- Instrucciones generales:

La solución a utilizar se prepara inyectando 10 ml de solución fisiológica de cloruro sódico en el vial que contiene la sustancia seca. Esta solución puede administrarse directamente o mezclándola con 100 ml de solución fisiológica de cloruro sódico o de glucosa al 5%.

La solución debe utilizarse antes de las 12 horas siguientes a su preparación.

Anagastra no debe prepararse o mezclarse con otros disolventes diferentes a los especificados.

Tan pronto como sea posible la terapia oral debe interrumpirse el tratamiento con Anagastra e instaurar la administración de 40 mg de pantoprazol oral en su lugar.

El preparado se administrará por vía intravenosa durante 2-15 minutos.

Pacientes pediátricos La experiencia en niños es limitada. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Anagastra 40 mg polvo para solución inyectable I.V. en pacientes menores de 18 años hasta que haya más datos disponibles.

4.3 Contraindicaciones

En general Anagastra no debe utilizarse en casos de conocida hipersensibilidad a alguno de sus componentes.

Pantoprazol, al igual que el resto de IBPs, no debería administrarse de forma conjunta con atazanavir (ver apartado 4.5.)

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Sólo se recomienda la administración intravenosa de Anagastra cuando la administración oral no es apropiada. Pantoprazol no está indicado en enfermedades gastrointestinales leves tales como dispepsia nerviosa.

En presencia de cualquier síntoma de alarma (Ej. pérdida de peso significativo no intencionado, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis, anemia o melenas) y cuando se sospeche o se evidencie úlcera gástrica debe excluirse su malignidad ya que el tratamiento con pantoprazol podría aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico.

Se considerará el seguimiento de las investigaciones si los síntomas persisten a pesar de un tratamiento adecuado.

La dosis diaria de 40 mg de pantoprazol no debe ser excedida en pacientes de edad avanzada o en aquellos con deterioro de la función renal.

En caso de insuficiencia hepática grave la dosis diaria debe reducirse a 20 mg de pantoprazol. Además en estos pacientes, deben monitorizarse las enzimas hepáticas durante el tratamiento con Anagastra. En caso de un aumento de las enzimas hepáticas, se debe interrumpir el tratamiento con Anagastra.

4.5 Interacciones con con otros medicamentos y otras formas de interacción Pueden observarse cambios en la absorción de fármacos cuya absorción es pH-dependiente, y que se están administrando concomitantemente como por ejemplo ketoconazol.

Se ha demostrado que la administración conjunta de 300 mg de atazanavir/100 mg ritonavir con omeprazol (40 mg una vez al día) o 400 mg de atazanavir con lansoprazol (60 mg en una única dosis) a voluntarios sanos produjo una reducción sustancial en la biodisponibilidad de atazanavir. La absorción de atazanavir es pH dependiente. Por lo tanto, los IBPs, incluyendo pantoprazol, no deberían administrarse de forma conjunta con atazanavir (ver apartado 4.3)

El principio activo de Anagastra se metaboliza en el hígado mediante el sistema enzimático del citocromo P450. No puede ser excluida una interacción de pantoprazol con otros fármacos y sustancias que son metabolizadas usando el mismo sistema enzimático. Sin embargo, no se han observado interacciones, clínicamente significativas, en pruebas específicas realizadas con varios fármacos y compuestos de este tipo, como: Carbamacepina, Cafeína, Diazepam, Diclofenaco, Digoxina, Etanol, Glibenclamida, Metoprolol, Naproxeno, Nifedipino, Fenitoína, Piroxicam, Teofilina Anticonceptivos orales.

Aunque en los estudios de farmacocinética clínica no se han observado interacciones durante la administración concomitante de fenprocumón o warfarina, se han notificado casos aislados de cambios en el INR (International Normalized Ratio) en la etapa postcomercialización. Por esta razón se aconseja monitorizar al paciente en tratamiento con anticoagulantes cumarínicos, realizando determinaciones del tiempo de protombina/INR cuando se inicie el tratamiento con Anagastra, cuando se interrumpa el mismo o cuando no se administre regularmente.

No se han demostrado tampoco interacciones con antiácidos administrados concomitantemente.

4.6 Embarazo y lactancia

La experiencia clínica en mujeres embarazadas es limitada. En estudios de reproducción en animales se observaron ligeros signos de toxicidad fetal a dosis superiores a 5 mg/Kg. No hay información sobre la excreción de pantoprazol por leche materna. Anagastra únicamente debería utilizarse si el beneficio para la madre se considera mayor que el riesgo potencial para el feto o lactante.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se conocen efectos sobre la capacidad para conducir ni el uso de máquinas.

4.8 Reacciones adversas

ORGANO O SISTEMA FRECUENTES POCO RARAS MUY RARAS

Trastornos de la sangre y del Leucopenia; sistema linfático Trombocitopenia Trastornos Gastrointestinales Dolor en la parte Náuseas/Vómitos Sequedad de boca Trastornos generales y Tromboflebitis en el alteraciones en el lugar de lugar de la administración administración Trastornos hepatobiliares. Lesión hepatocelular Trastornos del sistema Reacciones anafilácticas inmunológico incluyendo shock Exploraciones Incremento de los complementarias valores de las enzimas Trastornos músculo Artralgia Mialgia esqueléticos, y del tejido conjuntivo Trastornos del sistema Dolor de cabeza Vértigos; nervioso. Trastornos de la Trastornos psiquiátricos Depresión, Trastornos renales y urinarios Nefritis intersticial Trastornos de la piel y del Reacciones alérgica Urticaria; tejido subcutáneo. como prurito y Angiodema;

4.9 Sobredosis No se conocen síntomas de sobredosis en humanos. Dosis de hasta 240 mg i.v, administrados durante dos minutos, fueron bien toleradas. En caso de sobredosis con signos clínicos de intoxicación, se seguirán las pautas habituales para el tratamiento de intoxicación.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la bomba de protones Código ATC: A02BC02

Pantoprazol es un benzimidazol sustituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante acción específica sobre la bomba de protones de las células parietales.

Pantoprazol se convierte en su forma activa en el medio ácido de las células parietales donde inhibe a la enzima H+/K+ ATPasa es decir, en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. La inhibición es dosis dependiente y afecta tanto a la secreción ácida basal como la estimulada. Como otros inhibidores de la bomba de protones y los antagonistas de los receptores H2, el tratamiento con pantoprazol produce una reducción de la acidez en el estómago y por tanto, se produce un aumento de gastrina en proporción a la reducción de acidez. El aumento en gastrina es reversible. Como pantoprazol se une en una zona distal a la enzima a nivel del receptor celular, puede afectar a la secreción de ácido clorhídrico independientemente de la estimulación por otras sustancias (acetilcolina, histamina y gastrina). El efecto es el mismo tanto si se administra por vía intravenosa u oral.

5.2 Propiedades Farmacocinéticas - Farmacocinética General El volumen de distribución es de unos 0,15 l/Kg y el aclaramiento es de alrededor de 0,1 l/h/kg. La vida media final es de aproximadamente 1 hora. Algunos sujetos presentaron eliminación retrasada. Debido a la activación específica de pantoprazol en la célula parietal, la vida media de eliminación no se correlaciona con su duración de acción más prolongada (inhibición de secreción ácida).

Los valores farmacocinéticos no varían después de una administración única o repetida. En el intervalo de dosis de 10 a 80 mg, la cinética de pantoprazol en plasma es prácticamente lineal después de la administración tanto oral como intravenosa.

La unión de pantoprazol a proteínas séricas es de alrededor del 98%. El compuesto se metaboliza casi exclusivamente en el hígado. La eliminación renal representa la principal ruta de excreción (alrededor de un 80%) para los metabolitos de pantoprazol, el resto se excreta con las heces. El principal metabolito en suero y orina es desmetilpantoprazol el cual se conjuga con sulfato. La vida media del metabolito principal (alrededor de 1,5 h) no es mucho más larga que la de pantoprazol.

- Características en pacientes/grupos especiales de sujetos No se requiere una reducción de la dosis cuando se administra pantoprazol a pacientes con función renal disminuida (incluyendo pacientes en diálisis). Como en los sujetos sanos, la vida media de pantoprazol es corta. Solamente muy pequeñas cantidades de pantoprazol son dializadas. Aunque el principal metabolito presenta una vida media moderadamente prolongada (2 - 3 h), la excreción es, sin embargo, rápida y por eso no se produce acumulación.

Aunque para pacientes con cirrosis hepática (clases A y B según Child) los valores de vida media aumentaron hasta 7-9 h y los valores AUC aumentaron en un factor de 5 - 7, la

concentración máxima en suero solamente se incrementó ligeramente, en un factor de 1,5 comparado con sujetos sanos.

Tampoco es clínicamente relevante el ligero incremento en AUC y Cmax en voluntarios de edad avanzada, en comparación con voluntarios jóvenes.

Niños Tras la administración de dosis únicas i.v. de 0,8 o 1,6 mg/kg de pantoprazol a niños de edades comprendidas entre los 2 y los 16 años no se observó asociación significativa entre la aclaración de pantoprazol y la edad o el peso. Los valores de AUC y el volumen de distribución fueron proporcionales a los datos en adultos.

5.3 Datos Preclínicos sobre seguridad Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas y genotoxicidad.

En un estudio de carcinogénesis durante 2 años en ratas (que corresponde a un tratamiento de por vida para estos animales) se encontraron neoplasias neuroendocrinas. Además, se hallaron papilomas de células escamosas en los estómagos de las ratas. El mecanismo que conduce a la formación de carcinoides gástricos por benzimidazoles sustituidos ha sido investigado cuidadosamente, y se ha llegado a la conclusión de que es una reacción secundaria a los niveles séricos masivamente elevados de gastrina, que se presentan en la rata durante un tratamiento crónico.

En los estudios a 2 años, se observó un aumento de tumores hepáticos en ratas y ratones hembras y fue interpretado como debido a la alta tasa de metabolización hepática de pantoprazol. De estudios de mutagenicidad, pruebas de transformación celular y de un estudio de unión al ADN, se concluye que pantoprazol no tiene poder genotóxico.

Se observó un ligero aumento de cambios neoplásicos en el tiroides en el grupo de ratas que recibieron las dosis más elevadas. La aparición de estas neoplasias está asociada con los cambios inducidos por pantoprazol en la degradación hepática de tiroxina en rata. Como la dosis terapéutica en hombres es baja, no se esperan efectos secundarios relacionados con las glándulas del tiroides.

Las investigaciones no han revelado evidencia de alteraciones en la fertilidad o efectos teratogénicos. Se investigó en rata la penetración a través de placenta, y se encontró un incremento en la gestación avanzada. Como resultado, la concentración de pantoprazol en el feto se eleva poco antes del nacimiento

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Edetato disódico dihidrato; hidróxido sódico

6.2 Incompatibilidades

Anagastra no debe prepararse con ninguna otra solución que las descritas en el apartado 4.2

6.3 Periodo de validez

2 años

La solución reconstituida debe utilizarse en las 12 horas siguientes a su preparación. 6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC Conservar en el envase original.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Vial de vidrio de 10 ml (tipo I según Farmacopea Europea) con cápsula de aluminio y tapón de goma.

Envase unitario: 1 vial, 5(5x1) viales Envases clínicos: 1, 5(5x1), 10(10x1) y 20 (20x1) viales

Posible comercialización solamente de algunos tamaños de envase.

6.6 Instrucciones de uso / manipulación

La solución a utilizar se prepara inyectando 10 ml de solución fisiológica de cloruro sódico en el vial que contiene la sustancia seca. Esta solución puede administrarse directamente o mezclándola con 100 ml de solución fisiológica de cloruro sódico o de glucosa al 5%.

Tras la reconstitución, la solución puede ser usada dentro de las 12 horas siguientes, aunque desde un punto de vista microbiológico el producto debería ser usado inmediatamente. Si no es así, la conservación dentro del tiempo y las condiciones de uso, son responsabilidad del usuario y normalmente no deberían ser superiores a 12 horas y 25ºC.

Anagastra no debe prepararse o mezclarse con otros disolventes diferentes a los especificados. El preparado debe administrarse por vía intravenosa durante 2-15 minutos. Debe descartarse cualquier resto de producto que quede en el vial o cualquier vial en el cual se detecte un cambio en su aspecto visual (por ejemplo: si se observa turbidez o precipitaciones) El contenido del vial es para un único uso.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

NYCOMED GmbH Byk Gulden - Str. 2 D - 78467 Konstanz Alemania

8. NUMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACION

62.023

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACION

Julio 1998/31 Julio de 2002

MINISTERIO 10. FECHA DE LA REVISION DEL TEXTO

Enero de 2008




Prospectos de medicamentos.