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AMLODIPINO ANGENERICO 5 MG COMPRIMIDOS; 30 Comprimidos








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: AMLODIPINO
Codigo Nacional: 942243
Codigo Registro: 66039
Nombre de presentacion: AMLODIPINO ANGENERICO 5 MG COMPRIMIDOS; 30 Comprimidos
Laboratorio: LAB. ANGENERICO, S.L.
Fecha de autorizacion: 2004-04-27
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 2004-04-27

Prospecto

Toda la información del medicamento

NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Amlodipino ANGENERICO 5 mg comprimidos Amlodipino ANGENERICO 10 mg comprimidos

composición cualitativa y cuantitativa

Amlodipino ANGENERICO 5 mg comprimidos: Cada comprimido contiene 5 mg de amlodipino (como amlodipino maleato).

Amlodipino ANGENERICO 10 mg comprimidos: Cada comprimido contiene 10 mg de amlodipino (como amlodipino maleato).

Para excipientes, ver 6.1.

FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.

Amlodipino ANGENERICO 5 mg comprimidos: - Comprimido blanco a casi blanco, octagonal, oblongo, biselado, ranurado en una de sus caras y marcado en la otra AML/5

Amlodipino ANGENERICO 10 mg comprimidos: - Comprimido blanco a casi blanco, octogonal, oblongo, biselado, ranurado en una de sus caras y marcado en la otra AML/10.

datos clínicos

Indicaciones terapéuticas

Hipertensión esencial. Angina de pecho estable crónica y vasoespástica.

Posología y forma de administración

Adultos Tanto para el tratamiento de la hipertensión como de la angina de pecho la dosis inicial habitual es de 5 mg una vez al día. Si el efecto terapéutico deseado no puede conseguirse en 2-4 semanas, esta dosis puede aumentarse hasta una dosis máxima de 10 mg diarios (como dosis única) dependiendo de la respuesta individual del paciente.

Niños y adolescentes (< 18 años) No se recomienda el uso de amlodipino en niños y adolescentes.

Ancianos En ancianos se recomienda la posología normal, sin embargo, el aumento de la dosis debe realizarse con precaución (ver 5.2 "Propiedades farmacocinéticas").

Pacientes con insuficiencia renal En estos pacientes puede utilizarse la posología normal de amlodipino (ver 5.2 "Propiedades farmacocinéticas").

Pacientes con insuficiencia hepática No se ha establecido una posología para pacientes con insuficiencia hepática, por tanto, amlodipino debe administrarse con precaución (ver 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de empleo").

Los comprimidos deben tomarse con un vaso de agua independientemente de las comidas.

Los comprimidos de 5 mg no han sido destinados para ser fraccionados.

Contraindicaciones

Amlodipino está contraindicado en pacientes con: · HIPOTENSIÓN GRAVE. · SHOCK. · HIPERSENSIBILIDAD A LOS DERIVADOS DIHIDROPIRIDINA, AMLODIPINO O A CUALQUIERA DE LOS EXCIPIENTES. · INSUFICIENCIA CARDÍACA TRAS UN INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO (DURANTE LOS PRIMEROS 28 DÍAS). · OBSTRUCCIÓN DE LA SALIDA DE FLUJO DEL VENTRÍCULO IZQUIERDO (P. EJ. ESTENOSIS AÓRTICA DE GRADO ELEVADO). · Angina de pecho inestable.

Advertencias y precauciones especiales de empleo

Amlodipino debe administrarse con precaución en pacientes con una baja reserva cardíaca.

Pacientes con insuficiencia cardíaca Los pacientes con insuficiencia cardíaca deben tratarse con precaución. En un estudio a largo plazo que incluyó pacientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA clases III y IV), la incidencia registrada de edema pulmonar fue más elevada en el grupo tratado con amlodipino que en el grupo placebo, aunque ello no fue un indicador de un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca (ver 5.1 "Propiedades farmacodinámicas").

Pacientes con insuficiencia hepática La semivida de amlodipino aumenta en pacientes con insuficiencia hepática; no se han establecido recomendaciones para la posología. Por tanto, amlodipino debe administrarse con precaución en estos pacientes.

Ancianos En ancianos, el aumento de la posología debe realizarse con precaución (ver 5.2 "Propiedades farmacocinéticas").

Niños y adolescentes Amlodipino no debe administrarse a niños y adolescentes debido a que la experiencia clínica es insuficiente.

Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Efectos de con otros medicamentos sobre amlodipino

Inhibidores del CYP3A4: Un estudio en pacientes ancianos ha demostrado que diltiazem inhibe el metabolismo de amlodipino, probablemente a través del CYP3A4, ya que la concentración plasmática aumenta en alrededor de un 50% y el efecto de amlodipino aumenta. No puede excluirse que otros inhibidores más potentes del CYP3A4 (es decir, ketoconazol, itraconazol, ritonavir) aumenten la concentración plasmática de amlodipino en mayor medida que diltiazem. Debe prestarse atención cuando se combine amlodipino con inhibidores del CYP3A4

Inductores del CYP3A4: No se dispone de información acerca del efecto de los inductores del CYP3A4 (es decir, rifampicina, hierba de San Juan) sobre amlodipino. La coadministración puede conducir a una concentración plasmática reducida de amlodipino. Debe prestarse atención cuando se combine amlodipino con inductores del CYP3A4.

En estudios clínicos de interacción, el zumo de pomelo, cimetidina, aluminio/magnesio (antiácido) y sildenafilo no afectaron a la farmacocinética de amlodipino.

Efectos de amlodipino sobre con otros medicamentos

Amlodipino puede potenciar el efecto de otros antihipertensores como agentes betabloqueantes, inhibidores de la ECA, bloqueantes 1 y diuréticos. En pacientes con riesgo aumentado (por ejemplo después de un infarto de miocardio) la combinación de un bloqueante de los canales de calcio y un betabloqueante puede conducir a insuficiencia cardíaca, a hipotensión y a un (nuevo) infarto de miocardio.

En estudios clínicos de interacción, amlodipino no afectó a la farmacocinética de atorvastatina, digoxina, warfarina o ciclosporina.

No existe efecto de amlodipino sobre los ensayos de laboratorio.

MINISTERIO Embarazo y lactancia

No se dispone de datos adecuados sobre el uso de amlodipino en mujeres gestantes. Los estudios realizados en animales han demostrado toxicidad reproductora a dosis altas (ver apartado 5.3 Datos preclínicos de seguridad). No se conoce el riesgo potencial para el hombre. No debe utilizarse amlodipino durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Se desconoce si amlodipino se excreta en la leche materna. Se aconseja interrumpir la lactancia durante el tratamiento con amlodipino.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

El medicamento tiene una pequeña o moderada influencia en la capacidad de conducir y usar maquinas. En pacientes que padecen vértigo, cefalea, fatiga o náuseas, puede estar alterada la capacidad para reaccionar.

Reacciones adversas

Muy frecuentes: >1/10 Frecuentes: >1/100 y <1/10 Poco frecuentes: >1/1000 y <1/100 Raros: >1/10 000 y <1/1000 Muy raros: <1/10 000 incluyendo casos aislados

Trastornos de la sangre y sistema linfático: Muy raros: Leucocitopenia, trombocitopenia.

Trastornos endocrinos: Poco frecuentes: Ginecomastia.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición Muy raros: Hiperglucemia.

Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: Cefalea (especialmente al inicio del tratamiento), fatiga, vértigo, astenia. Poco frecuentes: Malestar, tremor, sequedad de boca, parestesia, aumento de la sudoración. Muy raros: Neuropatía periférica.

Trastornos oculares: Poco frecuentes: Trastornos visuales.

Trastornos psiquiátricos: Poco frecuentes: Trastornos del sueño, irritabilidad, depresión. Raros: Confusión, cambios de humor incluyendo ansiedad.

Trastornos cardíacos: Frecuentes: Palpitaciones. Poco frecuentes: Síncope, taquicardia, dolor de pecho. Muy raros: Puede ocurrir empeoramiento de la angina de pecho. En pacientes con arteriopatía coronaria se han descrito casos aislados de infarto de miocardio y arritmias (incluyendo extrasístole, taquicardia ventricular y arritmia atrial) y dolor de pecho, aunque no se ha establecido una asociación clara con amlodipino.

Trastornos vasculares: Poco frecuentes: Hipotensión Muy raros: Vasculitis.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Poco frecuentes: Disnea, rinitis. Muy raros: Tos.

Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: Náuseas, dispepsia, dolor abdominal. Poco frecuentes: Vómitos, diarrea, estreñimiento, hiperplasia gingival. Muy raros: Gastritis, pancreatitis.

Trastornos hepatobiliares: Raros: Enzimas hepáticos elevados, ictericia, hepatitis.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Muy frecuentes: Hinchazón de tobillos. Frecuentes: Rubor facial con sensación de calor, especialmente al principio del tratamiento. Poco frecuentes: Exantema, prurito, urticaria, alopecia y decoloración de la piel. Muy raros: Reacciones alérgicas (incluyendo prurito, rash, angioedema, eritema exudativo multiforme, dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens Johnson).

Trastornos musculosqueléticos, del tejido conectivo y óseo: Poco frecuentes: Calambres musculares, dolor de espalda, mialgia y artralgia.

Trastornos renales y urinarios: Poco frecuentes: Aumento de la frecuencia de micción.

Trastornos del sistema reproductor y de la mama: Poco frecuentes: Impotencia.

Trastornos generales y condición del lugar de administración: Poco frecuentes: Aumento o disminución del peso.

Sobredosificación

En humanos, la experiencia de sobredosificación intencionada es limitada. Los datos disponibles sugieren que una sobredosificación grave (>100 mg) podría provocar una vasodilatación periférica excesiva con la consiguiente hipotensión sistémica marcada, y probablemente prolongada. La hipotensión clínicamente importante, debida a la sobredosis de amlodipino, exige el apoyo cardiovascular activo, incluida la monitorización frecuente de las funciones cardíaca y respiratoria, la elevación de las extremidades y el control del volumen de fluido circulante y de la excreción de orina. Para restablecer el tono vascular y la presión arterial puede ser útil la administración de un vasoconstrictor, siempre que su administración no esté contraindicada. La administración intravenosa de gluconato cálcico puede ser beneficiosa para revertir los efectos del bloqueo de los canales del calcio. En algunos casos puede ser de utilidad el lavado gástrico. En voluntarios sanos se ha demostrado que el uso de carbón activo hasta 2 horas después de la administración de 10 mg de amlodipino reduce la velocidad de absorción de amlodipino. Dado que amlodipino está altamente unido a las proteínas, no es probable que la diálisis sea beneficiosa.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Derivados de la dihidropiridina. Código ATC: C08CA01.

Amlodipino es un antagonista del calcio e inhibe el influjo de los iones de calcio en el músculo liso cardíaco y vascular. El mecanismo antihipertensor se debe a un efecto relajador directo sobre el músculo liso vascular. No se ha determinado completamente el mecanismo exacto por el que amlodipino alivia la angina, no obstante, las siguientes dos acciones juegan un papel: 1. Amlodipino dilata las arteriolas periféricas y, de ese modo, reduce la resistencia periférica total (postcarga) frente a la que trabaja el corazón. Esta descarga del corazón reduce el consumo de energía del miocardio y las necesidades de oxígeno. 2. El mecanismo de acción de amlodipino probablemente también implica la dilatación de las principales arterias coronarias, así como de las arteriolas coronarias. Esta dilatación aumenta el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con ataque de angina Prinzmetal.

En pacientes con hipertensión, la administración una vez al día consigue reducciones clínicamente significativas de la presión arterial (tanto en posición supina como erecta) a lo largo de 24 horas. En pacientes con angina, la administración de amlodipino una vez al día produce un incremento en el tiempo total de ejercicio, retraso de la aparición de la angina y retraso de la aparición de una depresión de 1 mm del intervalo ST. Amlodipino

MINISTERIO disminuye tanto la frecuencia de ataques de angina como el consumo de nitroglicerina.

Pacientes con insuficiencia cardíaca Estudios hemodinámicos y ensayos clínicos basados en ejercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca de clase II-IV de la NYHA, han mostrado que amlodipino no condujo a deterioro clínico, determinado por la medición de la tolerancia al ejercicio, fracción de eyección ventricular izquierda y sintomatología clínica. Un estudio controlado con placebo (PRAISE) diseñado para evaluar amlodipino en pacientes con insuficiencia cardiaca de clase III-IV de la NYHA que recibían digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA, ha demostrado que amlodipino no condujo a un incremento del riesgo de mortalidad o a un riesgo combinado de morbilidad y mortalidad en pacientes con insuficiencia cardíaca. En un estudio de seguimiento (PRAISE 2) se demostró que amlodipino no tenía un efecto sobre la mortalidad total o cardiovascular en pacientes con insuficiencia cardiaca descompensada clase III-IV sin origen isquémico. En este estudio, el tratamiento con amlodipino se asoció con un aumento en el edema pulmonar, aunque esto no pudo relacionarse con un aumento de los síntomas.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción/Distribución Tras la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe lentamente. La absorción de amlodipino no se modifica por la ingesta concomitante de alimento. Se ha estimado que la biodisponibilidad absoluta del principio activo inalterado es del 64-80%. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 6-12 horas después de la administración. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l/kg. La pKa de amlodipino es de 8,6. Estudios in vitro han mostrado que amlodipino se une a las proteínas plasmáticas en un porcentaje de hasta el 97,5%.

Metabolismo/Eliminación La semivida plasmática de eliminación es de aproximadamente 35-50 horas. Los niveles plasmáticos del estado estacionario se alcanzan después de 7-8 días de administración continuada. Amlodipino se metaboliza ampliamente a metabolitos inactivos. Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta en la orina, siendo un 10% amlodipino inalterado.

Ancianos El tiempo hasta alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas es similar en pacientes ancianos y jóvenes. El aclaramiento tiende a disminuir, originando un aumento del área bajo la curva (AUC) y de la semivida de eliminación terminal. El régimen de dosificación recomendado para ancianos es el mismo, aunque el aumento de la dosis debe realizarse con precaución.

Pacientes con insuficiencia renal Amlodipino se metaboliza ampliamente a metabolitos inactivos. El 10% del compuesto original se excreta de forma inalterada en la orina. Los cambios en la

MINISTERIO concentración de amlodipino no se correlacionan con el grado de la insuficiencia renal. Por tanto, se recomienda la dosificación normal. Amlodipino no es dializable.

Pacientes con insuficiencia hepática En pacientes con insuficiencia hepática la semivida de amlodipino aumenta.

Datos preclínicos de seguridad

Los datos preclínicos no muestran un riesgo especial para el hombre basándose en estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico. En estudios en animales de reproducción realizados en ratas, se ha observado con dosis altas retraso del parto, dificultades en el parto y alteración de la supervivencia de los fetos y de las crías.

DATOS FARMACÉUTICOS

Relación de excipientes Celulosa microcristalina Hidrogeno fosfato de calcico, anhidro. Almidón glicolato de sodio Estearato de magnesio

Incompatibilidades No procede

Período de validez 2 años

Precauciones especiales de conservación No conservar a temperatura superior a 25ºC Blister: Conservar en el envase original. Envase: Conservar en el envase original.

Naturaleza y contenido del recipiente Blister PVC/COC/PVdC ­ Al Presentaciones: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50x1, 60 y 100 comprimidos.

Envase de polietileno con tapón de polipropileno con sílica gel desecante. Presentaciones: 20, 30, 50, 100 y 200 comprimidos.

No todos los formatos y tipos de envase están comercializados.

Instrucciones de uso/manipulación No se requieren instrucciones especiales.

titular de la autorización de comercialización Lab. ANGENERICO, S.L. C. Osi, 7 08034 Barcelona . número de autorización de comercialización Amlodipino ANGENERICO 5 mg comprimidos ­ 66.039 Amlodipino ANGENERICO 10 mg comprimidos ­ 66.040

fecha de la primera autorización/renovación de la autorización Abril de 2004

fecha de revisión del texto




Prospectos de medicamentos.