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AMLODIPINO ACOST 10 MG COMPRIMIDOS, 500 COMPRIMIDOS








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: AMLODIPINO
Codigo Nacional: 602556
Codigo Registro: 68858
Nombre de presentacion: AMLODIPINO ACOST 10 MG COMPRIMIDOS, 500 COMPRIMIDOS
Laboratorio: ACOST COMERCIAL GENERIC-PHARMA, S.L.
Fecha de autorizacion: 2007-06-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 2007-06-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

1. nombre DEL MEDICAMENTo Amlodipino Acost 5 mg comprimidos EFG Amlodipino Acost 10 mg comprimidos EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Amlodipino 5 mg comprimidos: Cada comprimido contiene 5 mg de amlodipino (como amlodipino besilato).

Amlodipino 10 mg comprimidos: Cada comprimido contiene 10 mg de amlodipino (como amlodipino besilato).

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido.

Amlodipino 5 mg comprimidos: Comprimido blanco a casi blanco, oblongo con los cantos biselados, con una línea de rotura en una cara y con la marca "5" en la otra. La línea de rotura es sólo para poder fraccionar y facilitar la deglución, pero no para dividir en dosis iguales. Cuando se divide el comprimido, las partes deben tomarse inmediatamente una detrás de la otra.

Amlodipino 10 mg comprimidos: Comprimido blanco a casi blanco, oblongo con los cantos biselados, con una línea de rotura en una cara y con la marca "10" en la otra. El comprimido se puede dividir en mitades iguales.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Hipertensión esencial. Angina de pecho estable crónica y vasospástica. 4.2 Posología y forma de administración Para uso oral. Los comprimidos deben tomarse con un vaso de líquido (p.ej. un vaso de agua) con o sin comida. La administración simultánea con pomelo o zumo de pomelo no influye en el efecto de amlodipino.

Adultos Para el tratamiento de la hipertensión y la angina de pecho, la dosis inicial es de 5 mg una vez al día. Si el efecto terapéutico deseado no se consigue en 2-4 semanas, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 10 mg diarios (administrados como unidosis) dependiendo de la respuesta individual del paciente. Amlodipino puede utilizarse como monoterapia o en combinación con medicación antianginosa en pacientes que padecen de angina pecho.

Niños y adolescentes (menores de 18 años) Amlodipino Acost no está recomendado para uso en niños y adolescentes (menores de 18 años) debido a que los datos sobre la seguridad y la eficacia son insuficientes.

Ancianos

En los pacientes ancianos se recomienda la dosis normal; sin embargo, se debe tener precaución cuando se aumenta la dosis (ver apartado 5.2).

Pacientes con insuficiencia renal Se recomienda la dosis normal (ver apartado 5.2). Amlodipino no es dializable. Amlodipino debe administrarse con especial precaución a los pacientes sometidos a diálisis (ver apartado 4.4).

Pacientes con insuficiencia hepática No se ha establecido una posología en los pacientes con insuficiencia hepática, por tanto, amlodipino debe administrarse con precaución (ver apartado 4.4). 4.3 Contraindicaciones Amlodipino está contraindicado en pacientes que padecen: - hipersensibilidad a amlodipino y a otras dihidropiridinas o a cualquiera de los excipientes. - hipotensión grave. - shock, incluyendo shock cardiogénico. - fallo cardíaco tras infarto agudo de miocardio (durante los primeras 28 días). - estenosis aórtica de grado alto. - angina pecho inestable. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo Amlodipino debe administrarse con precaución a los pacientes con fallo cardíaco. No hay datos que respalden el uso de amlodipino solo, durante o dentro del primer mes del infarto de miocardio. No se ha establecido la seguridad y eficacia de amlodipino en la crisis hipertensiva.

Uso en niños y adolescentes (menores de 18 años) Amlodipino no debe administrarse a los niños debido a la insuficiente experiencia clínica.

Uso en pacientes ancianos En los pacientes ancianos se aconseja precaución cuando se aumenta la dosis (ver apartado 5.2).

Uso en pacientes con insuficiencia renal Amlodipino no es dializable. Amlodipino debe administrarse con especial precaución a los pacientes sometidos a diálisis.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática La semivida terminal de amlodipino se prolonga en los pacientes con la función hepática deteriorada; no ha sido establecida la dosis recomendada. Por tanto, amlodipino debe administrarse con precaución a estos pacientes.

Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca Los pacientes que padecen fallo cardíaco deben ser tratados con precaución. Un estudio a largo plazo de pacientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA clase III y IV) mostró un aumento de la incidencia de edema pulmonar en los pacientes tratados con amlodipino en comparación con el grupo placebo. Sin embargo, esto no indicó un deterioro de la insuficiencia cardíaca (ver apartado 5.1). 4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción Efectos de con otros medicamentos sobre el Amlodipino Inhibidores CYP3A4: Un estudio con pacientes ancianos demostró que el diltiazem inhibe el metabolismo de amlodipino, probablemente vía CYP3A4, dado que las concentraciones plasmáticas aumentaron aproximadamente el 50% y aumentó el efecto del amlodipino. No se puede excluir que otros inhibidores del CYP3A4 (p.ej. ketoconazol, itraconazol, inhibidores de la proteasa-VIH, claritromicina, eritromicina, telitromicina y nefazodona) también aumenten la concentración plasmática de amlodipino. En caso de inhibidores potentes CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol o ritonavir, la concentración de amlodipino puede aumentarse incluso en un grado superior que con el diltiazem. Debe tenerse precaución en la combinación de amlodipino con inhibidores CYP3A4.

Agentes inductores CYP3A4: No se dispone de información sobre el efecto de los inductores CYP3A4 (p.ej. rifampicina, hierba de San Juán, dexametasona, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, nevirapina y rifabutina) sobre amlodipino. La co-administración puede provocar una concentración reducida en plasma de amlodipino. Debe tenerse precaución en la combinación de amlodipino con inductores CYP3A4.

Efectos del Amlodipino sobre con otros medicamentos Amlodipino puede potenciar el efecto antihipertensivo de con otros medicamentos que disminuyen la presión arterial (p.ej. agentes bloqueantes de los receptores -adrenérgicos, inhibidores-ACE, bloqueantes -1 y los diuréticos). En los pacientes con un riesgo aumentado (por ejemplo, tras un infarto de miocardio), la combinación de bloqueantes de los canales de calcio con un agente bloqueante de los receptores -adrenérgicos puede conducir a insuficiencia cardíaca, hipotensión y a un (nuevo) infarto de miocardio.

En estudios de interacción clínica, amlodipino no influyó en las propiedades farmacocinéticas de atorvastatina, digoxina, warfarina o ciclosporina.

Amlodipino no influye en los parámetros de laboratorio.

El zumo de pomelo no tiene un efecto significativo sobre las propiedades farmacocinéticas de amlodipino. 4.6 Embarazo y lactancia Embarazo No hay datos adecuados sobre el uso de amlodipino en las mujeres embarazadas.

Los estudios con animales han mostrado toxicidad en la reproducción a altas dosis (ver apartado 5.3). Se desconoce el riesgo potencial para los humanos. Amlodipino no debería utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio terapéutico supere claramente los riesgos potenciales del tratamiento.

Lactancia Se desconoce si amlodipino se excreta en la leche materna. Se recomienda interrumpir la lactancia materna durante el tratamiento con amlodipino. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. En pacientes que padecen mareos, cefalea, fatiga o náuseas la capacidad de reacción puede verse afectada.

4.8 Reacciones adversas

Muy frecuentes: >l/10 Frecuentes: >l/100 y l/1.000 y l/10.000 y

Trastornos de la sangre y del sistema linfático Muy raros: Leucocitopenia, trombocitopenia.

Trastornos endocrinos Poco frecuentes: Ginecomastia.

Trastornos de la nutrición y el metabolismo Muy raros: Hiperglicemia.

Trastornos psiquiátricos Poco frecuentes: Trastornos del sueño, irritabilidad, depresión. Raros: Confusión, cambios en el humor incluyendo ansiedad.

Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: Cefalea (especialmente al inicio del tratamiento), somnolencia, mareos, debilidad. Poco frecuentes: Malestar, boca seca, temblor, parestesia, aumento de la sudoración. Raros: Trastornos del sabor. Muy raros: Neuropatía periférica.

Trastornos oculares Poco frecuentes: Trastornos visuales.

Trastornos del oído y del laberinto Poco frecuentes: Tinnitus.

Trastornos cardíacos Frecuentes: Palpitaciones. Poco frecuentes: Síncope, taquicardia, dolor torácico, empeoramiento de la angina de pecho (puede ocurrir al inicio del tratamiento). En pacientes con trastornos en la arteria coronaria, se han notificado casos aislados de infarto miocárdico y arritmias (incluyendo extrasístole, taquicardia ventricular, bradicardia y arritmias atriales) y angina de pecho, aunque no ha podido establecerse una asociación evidente con amlodipino.

Trastornos vasculares Poco frecuentes: Hipotensión, vasculitis.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Poco frecuentes: Disnea, rinitis. Muy raros: Tos.

Trastornos gastrointestinales Frecuentes: Náuseas, dispepsia, dolor abdominal. Poco frecuentes: Vómitos, diarrea, estreñimiento, hiperplasia gingival. Muy raros: Gastritis, pancreatitis.

Trastornos hepatobiliares Raros: Enzimas hepáticos elevados, ictericia, hepatitis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Muy frecuentes: Edema de tobillo. Frecuentes: Rubor facial con sensación de calor (especialmente al inicio del tratamiento). Poco frecuentes: Exantema, prurito, urticaria, alopecia, decoloración de la piel, púrpura. Muy raros: Angioedema. Se han notificado casos aislados de reacciones alérgicas incluyendo eritema exudativo multiforme, dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo Poco frecuentes: Calambres musculares, dolor de espalda, mialgia y artralgia.

Trastornos renales y urinarios Poco frecuentes: Aumento en la frecuencia de la micción.

Trastornos del sistema reproductor y de las mamas Poco frecuentes: Impotencia.

Trastornos generales y condiciones del lugar de administración Poco frecuentes: Aumento o pérdida de peso. 4.9 Sobredosis La experiencia de sobredosis intencionada en humanos es limitada. Los datos disponibles sugieren que la sobredosis (>100 mg) puede provocar una vasodilatación periférica excesiva con la consiguiente hipotensión sistémica marcada y, probablemente, prolongada.

La hipotensión clínicamente importante, debida a la sobredosis con amlodipino, requiere el apoyo cardiovascular incluyendo una frecuente monitorización de la función cardiaca y pulmonar, la elevación de brazos y piernas y el control del volumen de líquidos circulantes y de la excreción de orina. La administración de medicamentos vasoconstrictores puede ser útil para restablecer el tono vascular y la presión sanguínea, siempre que su administración no esté contraindicada. La administración intravenosa de gluconato cálcico puede ser de ayuda para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio. En algunos casos puede ser útil el lavado gástrico. En voluntarios sanos, se observó que la administración de carbón activado en las 2 horas siguientes a la administración de 10 mg de amlodipino redujo la tasa de absorción de amlodipino. Como amlodipino se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, la diálisis tendrá, probablemente, poco efecto.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

Grupo farmacoterapéutico: Derivados de la dihidropiridina. Código ATC: C 08 CA 01. 5.1 Propiedades farmacodinámicas Amlodipino es un antagonista del calcio que inhibe el influjo de los iones de calcio en el músculo liso vascular y cardíaco. La acción antihipertensiva es debida al efecto directo relajante sobre el músculo liso arterial.

MINISTERIO El mecanismo por el que el amlodipino reduce la angina de pecho no está completamente clarificado; sin embargo, están involucrados los dos mecanismos siguientes:

1. Amlodipino dilata las arteriolas periféricas y por ello, reduce la resistencia periférica total (postcarga) frente a que trabaja el corazón. Esta reducción de la carga cardiaca da lugar a una reducción del consumo enérgico, así como de las necesidades de oxígeno del miocardio. 2. La dilatación de los principales vasos y arteriolas coronarios probablemente esté involucrada en el mecanismo de acción de amlodipino. Esta dilatación aumenta el suministro de oxígeno al miocardio en los pacientes que padecen de angina de Prinzmetal.

En pacientes que padecen de hipertensión, la administración una vez al día logra una reducción clínicamente significativa en la presión sanguínea (tanto en posición supina como erecta) a lo largo de 24 horas.

En pacientes que padecen de angina de pecho la administración una vez al día aumenta el tiempo total de ejercicio, el tiempo hasta la aparición de la angina y el tiempo hasta que se produce una depresión de 1 mm del segmento ST. Amlodipino reduce la frecuencia de los ataques anginosos y el uso de comprimidos de gliceril trinitrato.

Estudios hemodinámicos en pacientes con insuficiencia cardíaca y ensayos clínicos basados en pruebas de esfuerzo en pacientes con insuficiciencia cardíaca de clases II-IV han demostrado que amlodipino no produce deterioro clínico, determinado por la medición de la tolerancia al ejercicio, fracción de eyección ventricular izquierda y sintomatología clínica.

Un estudio controlado con placebo (PRAISE) diseñado para evaluar pacientes con insuficiencia cardiaca de clases III-IV de la NYHA que recibían digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA, ha demostrado que amlodipino no produjo un incremento del riesgo de mortalidad o de morbilidad y mortalidad combinadas en pacientes con insuficiencia cardiaca.

De acuerdo con el mismo estudio (PRAISE 2), se observó que amlodipino no tuvo efecto sobre la mortalidad cardiovascular o total en pacientes con insuficiencia cardiaca clase III-IV sin origen isquémico. En este estudio, el tratamiento con amlodipino se asoció con un aumento de casos de edema pulmonar, aunque esto no se relacionó con un aumento en los síntomas. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Absorción y distribución Tras la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe lentamente desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad de amlodipino no se modifica con la ingesta simultánea de alimentos. La biodisponibilidad absoluta de la sustancia activa no modificada, es de aproximadamente 64-80%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 6-12 horas tras la administración. El volumen de distribución es de aproximadamente 20 l/kg. El pKa del amlodipino es 8,6. In Vitro, la unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 98%.

Metabolismo y eliminación La semivida plasmática varía entre 35 y 50 horas. Las concentraciones plasmáticas estables se alcanzan a los 7-8 días.

Amlodipino se metaboliza ampliamente a metabolitos inactivos. Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta en la orina, el 10% no se metaboliza.

Ancianos El tiempo en alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas de amlodipino es similar al de los pacientes jóvenes. El aclaramiento de amlodipino tiende a disminuir, lo que origina incrementos del AUC (área bajo la curva) y de la semivida de eliminación. La dosis recomendada para los pacientes ancianos es la misma, pero se ha de tener precaución cuando sea necesario un aumento de la dosis.

Pacientes con la función renal deteriorada Amlodipino se metaboliza extensamente a metabolitos inactivos. El 10% del compuesto original se excreta inalterado en la orina. Los cambios en la concentración plasmática de amlodipino no están relacionados con el grado de deterioro renal. Estos pacientes pueden tratarse con una dosis normal de amlodipino. Amlodipino no es dializable.

Pacientes con la función hepática deteriorada En los pacientes con la función hepática deteriorada, la semivida de amlodipino está alargada. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad Los estudios con animales han demostrado que no existen riesgos especiales para los humanos. Están basados en la información obtenida de los estudios farmacológicos de seguridad y en la información sobre la toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y carcinogenicidad. Los estudios de reproducción en animales han mostrado un retraso en el parto, mayor dificultad y un aumento en las muertes fetales y neonatales a dosis altas.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes Almidón glicolato sódico (tipo A) Hidrógeno fosfato cálcico anhidros Celulosa microcristalina Estearato magnésico 6.2 Incompatibilidades No procede. 6.3 Periodo de validez 3 años. 6.4 Precauciones especiales de conservación Blister: Mantener el blister en el cartonaje a fin de protegerlo de la luz. Envase de comprimidos: Conservar en el envase original a fin de protegerlo de la luz. 6.5 Naturaleza y contenido del recipiente Blister (Al/PVC): Tamaños de envase: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 60, 100 y 120 comprimidos.

Blister (AL/OPA/Al/PVC): Tamaños de envase 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 60, 100 y 120 comprimidos.

Envases de comprimidos de HDPE y tapones de rosca (sello de inviolabilidad): Tamaños de envase: 20, 30, 50, 60, 100, 120, 200 y 250 comprimidos.

Posible comercialización solamente de algunos tamaños de envases. 6.6 Precauciones especiales de eliminación

MINISTERIO No hay requisitos especiales.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Acost Comercial Generic-Pharma S.L. c/ Ferraz nº 10, 1º izq. 28008 Madrid ESPAÑA 8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Abril de 2007. 10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO




Otras presentaciones de este medicamento:

AMLODIPINO ACOST 10 MG COMPRIMIDOS, 30 COMPRIMIDOS



Prospectos de medicamentos.