prospectos de medicamentos


ACTRON 500MG 12 COMPRIMIDOS








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: PARACETAMOL
Codigo Nacional: 974105
Codigo Registro: 57347
Nombre de presentacion: ACTRON 500MG 12 COMPRIMIDOS
Laboratorio: QUIMICA FARMACEUTICA BAYER, S.A.
Fecha de autorizacion: 1989-06-01
Estado: Anulado
Fecha de estado: 2004-04-26

Prospecto

Toda la información del medicamento

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

ACTRON 500, comprimidos ACTRON 500, comprimidos efervescentes ACTRON 2,4%, solución oral ACTRON 10%, gotas orales

2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

ACTRON 500, comprimidos Cada comprimido contiene 500 mg de paracetamol (D.C.I.).

ACTRON 500, comprimidos efervescentes Cada comprimido contiene 500 mg de paracetamol (D.C.I.).

ACTRON 2,4%, solución oral Cada ml contiene 24 mg de paracetamol (D.C.I.) (5 ml = 120 mg de paracetamol).

ACTRON 10%, gotas orales Cada ml contiene 100 mg de paracetamol (D.C.I.) (1 ml = 25 gotas orales aprox.).

3. FORMA FARMACEUTICA

El paracetamol se presenta en varias formas farmacéuticas de administración oral:

- Comprimidos - Comprimidos efervescentes - Solución oral - Gotas orales en solución

4. DATOS CLINICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados como dolores de cabeza y dolores dentales.

Estados febriles.

4.2 Posología y forma de administración

Via oral

La administración de estos preparados está supeditada a la aparición de los síntomas dolorosos o febriles. A medida que éstos desaparezcan debe suspenderse esta medicación.

Salvo prescripción facultativa contraria, la posología establecida es la siguiente:

Dosis individual

mg de paracetamol nº de gotas Comprimidos Comprimidos

Lactantes 0 a 3 meses 40 10 4 a 12 meses 80 20 Niños 1 a 2 años 120 30 2 a 3 años 160 40 4 a 5 años 240 ½ 6 a 8 años 320 ½- 9 a 10 años 400 ½-1 11 a 12 años 480-500 1 Mayores de 12 años 500 1 1 Adultos

ACTRON solución al 2,4% Niños 1 a 2 años 120 5 2 a 3 años 168 7 3 a 6 años 240 10 6 a 9 años 360 15

Estas dosis se pueden repetir 4 ó 5 veces al día sin exceder un total de 4 g en 24 horas.

Puede establecerse una pauta de dosificación de 10 mg/kg por toma.

Usar siempre la dosis menor que sea efectiva.

Forma de administración

Los comprimidos se ingieren enteros o, si es necesario, partidos por la ranura, con ayuda de algún líquido.

Los comprimidos efervescentes se toman disueltos en medio vaso de agua. Después de cada toma de solución puede administrarse algún líquido, como agua, leche o zumo de frutas. Las gotas se diluyen con un poco de agua, leche o zumo de frutas.

4.3 Contraindicaciones

No administrar paracetamol a aquellos pacientes con enfermedades hepáticas (con insuficiencia hepática o sin ella) o hepatitis viral (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad), ni en pacientes con hipersensibilidad al paracetamol o a cualquiera de los componentes de la especialidad.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se debe administrar paracetamol con precaución, evitando tratamientos prolongados en pacientes con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares o con disfunción renal grave (en este último caso, el uso ocasional es aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas puede aumentar el riesgo de aparición de efectos renales adversos).

La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres o más bebidas alcohólicas ­cerveza, vino, licor, ...­ al día) puede provocar daño hepático.

En alcohólicos crónicos, no se debe administrar más de 2 g/día de paracetamol.

Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito ligeras reacciones broncoespásticas con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque sólo se manifestaron en menos del 5% de los ensayados.

Se aconseja administrar con precaución en niños menores de 2 años.

Si el dolor se mantiene durante más de 10 días (5 días para los niños), la fiebre durante más de 3 días o bien el dolor o la fiebre empeoran o aparecen otros síntomas, se debe reevaluar la situación clínica.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

La hepatotoxicidad potencial del paracetamol puede verse incrementada por la administración de grandes dosis o de dosis prolongadas de una serie de sustancias, por inducción de los enzimas microsomales hepáticos. Estos agentes también pueden provocar una disminución en los efectos terapéuticos del paracetamol. Dichas sustancias son: barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas, isoniazida, rifampicina y sulfinpirazona.

El paracetamol interacciona con:

- Alcohol etílico: Se ha producido hepatotoxicidad en alcohólicos crónicos con diferentes dosis (moderadas y excesivas) de paracetamol, por aumento de sus efectos. - Anticoagulantes orales derivados de la cumarina o de la indandiona: La administración crónica de dosis de paracetamol superiores a 2 g/día con este tipo de productos, puede provocar un incremento del efecto anticoagulante, posiblemente debido a una disminución de la síntesis hepática de los factores que favorecen la coagulación. - Anticolinérgicos: El comienzo de la acción del paracetamol puede verse retrasado o ligeramente disminuido, aunque el efecto farmacológico no se ve afectado de forma significativa por la interacción con anticolinérgicos.

- -bloqueantes, propranolol: El propranolol inhibe el sistema enzimático responsable de la glucuronidación y oxidación del paracetamol. Por lo tanto, puede potenciar la acción del paracetamol. - Carbón activo: Reduce la absorción del paracetamol cuando se administra inmediatamente después de una sobredosis. - Contraceptivos orales: Incrementa la glucuronidación, aumentando así el aclaramiento plasmático y disminuyendo la semivida del paracetamol. Por lo tanto, reduce los efectos del paracetamol. - Diuréticos del asa: Los efectos de los diuréticos pueden verse reducidos, ya que el paracetamol puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la renina plasmática. - Lamotrigina: El paracetamol puede reducir las concentraciones séricas de lamotrigina, produciendo una disminución del efecto terapéutico. - Probenecid: Puede incrementar ligeramente la eficacia terapéutica del paracetamol. - Zidovudina: Puede provocar la disminución de los efectos farmacológicos de la zidovudina por un aumento del aclaramiento de dicha sustancia.

Interacciones con pruebas de diagnóstico

El paracetamol puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:

Sangre: aumento biológico de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoníaco, bilirrubina, creatinina, lactato deshidrogenasa (LDH) y urea; aumento (interferencia analítica) de glucosa, teofilina y ácido úrico. Aumento del tiempo de protrombina (en pacientes con dosis de mantenimiento de warfarina, aunque sin significación clínica). Reducción (interferencia analítica) de glucosa cuando se utiliza el método de oxidasa- peroxidasa.

Orina: pueden aparecer valores falsamente aumentados de metadrenalina y ácido úrico.

Pruebas de función pancreática mediante la bentiromida : el paracetamol, como la bentiromida, se metaboliza también en forma de arilamina, por lo que aumenta la cantidad aparente de ácido paraaminobenzoico (PABA) recuperada; se recomienda interrumpir el tratamiento con paracetamol al menos tres días antes de la administración de bentiromida.

Determinaciones del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: en las pruebas cualitativas diagnósticas de detección que utilizan nitrosonaftol como reactivo, el paracetamol puede producir resultados falsamente positivos. Las pruebas cuantitativas no resultan alteradas.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo: No se han descrito problemas en humanos. Aunque no se han realizado estudios controlados, se ha demostrado que el paracetamol atraviesa la placenta, por lo que se recomienda no administrar paracetamol salvo en caso de necesidad (categoría B de la FDA). Lactancia: No se han descrito problemas en humanos. Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 g/ml (de 66,2 a 99,3 moles/l) al cabo de 1 ó 2 horas de la ingestión, por parte de la madre, de una dosis única de 650 mg, en la orina de los lactantes no se ha detectado paracetamol ni sus metabolitos. La vida media en la leche materna es de 1,35 a 3,5 horas.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria

No se ha descrito ningún efecto en este sentido.

4.8 Reacciones adversas

Ocasionalmente pueden aparecer efectos renales adversos, dermatitis alérgica, hepatotoxicidad (ictericia), agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, piuria estéril (orina turbia) e hipoglucemia.

En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, debe suspenderse el tratamiento y notificarlo a los sistemas de farmacovigilancia.

4.9 Sobredosificación

La sintomatología por sobredosis incluye mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia, dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática. Si se ha ingerido una sobredosis debe tratarse rápidamente al paciente en un centro médico aunque no haya síntomas o signos significativos ya que, aunque éstos pueden causar la muerte, a menudo no se manifiestan inmediatamente después de la ingestión, sino a partir del tercer día. Puede producirse la muerte por necrosis hepática. Asimismo, puede aparecer fallo renal agudo.

La sobredosis de paracetamol se evalúa en cuatro fases, que comienzan en el momento de la ingestión de la sobredosis:

Fase I (12-24 horas): náuseas, vómitos, diaforesis y anorexia.

Fase II (24-48 horas): mejoría clínica; comienzan a elevarse los niveles de AST, ALT, bilirrubina y protrombina. Fase III (72-96 horas): pico de hepatotoxicidad; pueden aparecer valores de 20.000 para la AST.

Fase IV (7-8 días): recuperación.

Puede aparecer hepatotoxicidad. La mínima dosis tóxica es 6 g en adultos y más de 100 mg/kg de peso en niños. Dosis superiores a 20-25 g son potencialmente fatales. Los síntomas de la hepatotoxicidad incluyen náuseas, vómitos, anorexia, malestar, diaforesis, dolor abdominal y diarrea. La hepatotoxicidad no se manifiesta hasta pasadas 48-72 horas después de la ingestión. Si la dosis ingerida fue superior a 150 mg/kg o no puede determinarse la cantidad ingerida, hay que obtener una muestra de paracetamol sérico a las 4 horas de la ingestión. En el caso de que se produzca hepatotoxicidad, realizar un estudio de la función hepática y repetir el estudio con intervalos de 24 horas. El fallo hepático puede desencadenar encefalopatía, coma y muerte.

MINISTERIO Niveles plasmáticos de paracetamol superiores a 300 g/ml, encontrados a las 4 horas de la ingestión, se han asociado con el daño hepático producido en el 90 % de los pacientes. Éste comienza a producirse cuando los niveles plasmáticos de paracetamol a las 4 horas son inferiores a 120 g/ml o menores de 30 g/ml a las 12 horas de la ingestión.

La ingestión crónica de dosis superiores a 4 g/día pueden dar lugar a hepatotoxicidad transitoria. Los riñones pueden sufrir necrosis tubular, y el miocardio puede resultar lesionado.

Tratamiento: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión.

Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: la N- acetilcisteína. Se recomiendan 300 mg/kg de N-acetilcisteína (equivalentes a 1,5 ml/kg de solución acuosa al 20%; pH: 6,5) administrados por vía i.v. durante un período de 20 horas y 15 minutos, según el siguiente esquema:

Adultos

Dosis de ataque: 150 mg/kg (equivalentes a 0,75 ml/kg de solución acuosa al 20% de N- acetilcisteína; pH: 6,5), lentamente por vía intravenosa o diluidos en 200 ml de dextrosa al 5%, durante 15 minutos.

Dosis de mantenimiento: Inicialmente se administrarán 50 mg/kg (equivalentes a 0,25 ml/kg de solución acuosa al 20% de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 500 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta durante 4 horas.

Posteriormente, se administrarán 100 mg/kg (equivalentes a 0,50 ml/kg de solución acuosa al 20% de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 1000 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta durante 16 horas.

Niños

El volumen de la solución de dextrosa al 5% para la infusión debe ser ajustado en base a la edad y al peso del niño, para evitar congestión vascular pulmonar.

La efectividad del antídoto es máxima si se administra antes de que transcurran 8 horas, tras la intoxicación. La efectividad disminuye progresivamente a partir de la octava hora, y es ineficaz a partir de las 15 horas de la intoxicación.

La administración de la solución acuosa de N-acetilcisteína al 20% podrá ser interrumpida cuando los resultados del examen de sangre muestren niveles hemáticos de paracetamol inferiores a 200 g/ml.

Efectos adversos de la N-acetilcisteína por vía i.v.: excepcionalmente, se han observado erupciones cutáneas y anafilaxia, generalmente en el intervalo entre 15 minutos y 1 hora desde el comienzo de la infusión.

Por vía oral, es preciso administrar el antídoto de N-acetilcisteína antes de que transcurran 10 horas desde la sobredosificación. La dosis de antídoto recomendada para los adultos es: - una dosis inicial de 140 mg/kg de peso corporal. - 17 dosis de 70 mg/kg de peso corporal, una cada 4 horas.

Cada dosis debe diluirse al 5% con una bebida de cola, zumo de uva, de naranja o agua, antes de ser administrada, debido a su olor desagradable y a sus propiedades irritantes o esclerosantes. Si la dosis se vomita en el plazo de una hora después de la administración, debe repetirse. Si resulta necesario, el antídoto (diluido con agua) puede administrarse mediante la intubación duodenal.

5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

El paracetamol es un fármaco analgésico que también posee propiedades antipiréticas. El mecanismo de la acción analgésica no está totalmente determinado. El paracetamol puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostagladinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos.

Probablemente, el paracetamol produce el efecto antipirético actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir una vaso- dilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor. La acción a nivel central probablemente está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Por vía oral su biodisponibilidad es del 75-85%. Es absorbido amplia y rápidamente, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica con un tiempo hasta la concentración máxima de 0,5-2 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de un 10%. El tiempo que transcurre hasta lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la duración de la acción es de 3 a 4 horas. El metabolismo del paracetamol experimenta un efecto de primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal. Sin embargo, esta linealidad desaparece cuando se administran dosis superiores a 2 g. El paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90-95%), siendo eliminado mayoritariamente en la orina como un conjugado con el ácido glucurónico, y en menor proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del 5% se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1,5 - 3 horas (aumenta en caso de sobredosis y en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas pueden saturar los mecanismos habituales de metabolización hepática, lo que hace que se utilicen vías metabólicas alternativas que dan lugar a metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, por agotamiento de glutation.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Fertilidad: los estudios de toxicidad crónica en animales demuestran que dosis elevadas de paracetamol producen atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; se desconoce la importancia de este hecho para su uso en humanos.

MINISTERIO

6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1 Relación de excipientes

ACTRON 500, comprimidos Excipientes: Almidón de maíz, celulosa microcristalina, povidona y estearato de magnesio.

ACTRON 500, comprimidos efervescentes Excipientes: Hidrógeno carbonato de sodio, ácido cítrico, hipromelosa, macrogol 8000, ácido fumárico, docusato de sodio, sorbitol, dimeticona/silicato de calcio, aromas de limón y lima y sacarina de sodio.

ACTRON 2,4%, solución oral Excipientes: Propilenglicol, macrogol 600, citrato de sodio, ácido cítrico, sacarina de sodio, fructosa, sabor cereza, eritrosina (E-127), agua purificada. ACTRON 10%, gotas orales Excipientes: Propilenglicol, macrogol 600, citrato de sodio, ácido cítrico, sacarina de sodio, fructosa, sabor a guaraná, sabor a fresa, eritrosina (E-127), agua purificada.

6.2 Incompatibilidades

No se han descrito con el uso habitual del medicamento.

6.3 Período de validez

Los comprimidos normales y efervescentes, la solución oral y las gotas orales son estables 3 años, siempre y cuando se conserven en su envase original y en condiciones ambientales normales.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en su envase original. No se requieren precauciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

PRESENTACIONES NATURALEZA DEL ACTRON 500, comprimidos 12 comprimidos Blister de PVC sellada contra ACTRON 500, 10 y 20 comprimidos Tira de aluminio/papel Comprimidos efervescentes ACTRON 2,4% solución Frasco de 60 ml Frasco de vidrio de color topacio oral de calidad hidrolítica III ACTRON 10% gotas orales Frasco de 15 ml Frasco de vidrio de color topacio

MINISTERIO 6.6 Instrucciones de uso/manipulación

ACTRON 500, comprimidos y comprimidos efervescentes: Se recomienda extraer los comprimidos del blister inmediatamente antes de su administración. Los comprimidos se ingieren enteros o, si es necesario, partidos por la ranura, con ayuda de algún líquido y los efervescentes se toman disueltos en medio vaso de agua.

ACTRON 2,4 % solución oral: El envase está provisto de un vasito graduado para facilitar la correcta dosificación. Después de cada toma puede administrarse algún líquido, como agua, leche o zumo de frutas.

ACTRON, 10 % gotas orales: Para una correcta dosificación del preparado se recomienda invertir el frasco en posición vertical. Las gotas se diluyen con un poco de agua, leche o zumo de frutas.

6.7. Nombre y dirección del titular de la autorización de comercialización

Química Farmacéutica Bayer S.A. C/ Calabria 268 08029 Barcelona

7. FECHA DE AUTORIZACIÓN DE LA FICHA TÉCNICA

Octubre de 2.000

Actron ­ FT AEM (01.00)




Todos los prospectos de medicamentos.